| 公开(公告)号 | CN1688578A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823905.1 |
| 申请日期 | 2003.08.08 |
| 专利名称 | 磷酸二酯酶4抑制剂 |
| 主分类号 | C07D473/00 |
| 分类号 | C07D473/00;C07D473/34;C07D473/40;A61K31/52;A61P37/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.8 US 60/401,764 |
| 申请(专利权)人 | 记忆药物公司 |
| 发明(设计)人 | 艾伦·T.·霍珀;刘瑞平 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-08 PCT/US2003/024676 |
| 进入国家日期 | 2005.04.07 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物及其药学可接受的盐：其中，R1为卤素，二甲氨基，具有1～6个碳原子的烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、羟基或它们的组合，且其中-CH2-基团可以任选被-O-、-S-或-NCH3-代替，和/或一个或多个-CH2-CH2-基团可以各自被-CH＝CH-或-C≡C-代替，具有3～6个碳原子的环烷基，具有4～7个碳原子的环烷基烷基，甲氧基，或者吡咯烷基；R2为具有1～12个碳原子的烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、羟基、氰基或它们的组合，其中一个或多个-CH2-基团各自独立地任选被-O-、-S-或-NH-代替，且其中任选一个或多个-CH2CH2-基团在每种情况下被-CH＝CH-或-C≡C-代替，具有3～12个碳原子的烷基醚，具有3～12个碳原子的环烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基或它们的组合，具有4～12个碳原子的环烷基烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基、卤素或它们的组合，具有6～14个碳原子的芳基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羟烷基、C1～4-羟基烷氧基、羧基、氰基、异羟肟酸、酰胺、C2～4-酰基、C2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、苯氧基、苄氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它们的组合，具有7～16个碳原子的芳基烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羟烷基、C1～4-羟基烷氧基、羧基、氰基、异羟肟酸、酰胺、C2～4-酰基、C2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、苯氧基、苄氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它们的组合，具有5～10个环原子的杂芳基，其中至少一个环原子为杂原子，该杂芳基未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、芳基、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基、异羟肟酸、酰胺、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、吗啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它们的组合，杂芳基烷基，其中杂芳基部分具有5～10个环原子，且至少一个环原子为杂原子，而烷基部分具有1～3个碳原子，杂芳基部分未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、芳基、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基、异羟肟酸、酰胺、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、吗啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它们的组合，具有5～10个环原子的杂环，其中至少一个环原子为杂原子，该杂环未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、芳基、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基或它们的组合，杂环-烷基，其中杂环部分具有5～10个环原子，且至少一个环原子为杂原子，而烷基部分具有1～3个碳原子，杂环部分为非芳香性的且未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、芳基、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基或它们的组合，或者碳环，其为具有5～14个碳原子的非芳族单环或双环基团，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羟烷基、C1～4-羟基烷氧基、羧基、氰基、异羟肟酸、酰胺、C2～4-酰基、C2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亚硫酰基、C1～4-烷基磺酰基、苯氧基、苄氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它们的组合；R3为具有3～8个碳原子的环烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基或它们的组合，具有4～16个，优选4～12个碳原子的环烷基烷基，其未被取代或在环烷基部分和/或烷基部分被以下基团取代一次或多次：卤素、氧代、氰基、羟基、C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、卤代C1～4-烷基、卤代C1～4-烷氧基或它们的组合，具有6～14个碳原子的芳基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、卤代C1～4-烷基、羟基、C1～4-烷 |
| 摘要 | 通过式(I)的新化合物实现PDE4抑制，其中R1和R2如本文所述。 |
| 国际公布 | 2004-02-19 WO2004/014911 英 |
