| 公开(公告)号 | CN1688572A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03824090.4 |
| 申请日期 | 2003.08.15 |
| 专利名称 | 选择性结合整联蛋白的哌啶化合物 |
| 主分类号 | C07D401/12 |
| 分类号 | C07D401/12;C07D401/14;C07D417/04;C07D405/14;A61K31/4523;A61P35/00;A61P19/02;A61P13/12;A61P17/06;A61P19/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.16 US 60/404,239 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·德科尔特;W·A·金尼;B·E·玛利亚诺夫;S·高希;L·刘 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-15 PCT/US2003/025782 |
| 进入国家日期 | 2005.04.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种以下结构式(I)或结构式(II)的化合物及其药物学上可接受的盐、外消旋混合物和对映异构体：结构式(I)结构式(II)其中W选自-C0-6烷基(R1)、-C1-6烷基(R1a)、-C0-6烷基-芳基(R1，R8)、-C0-6烷基-杂环基(R1，R8)、-C0-6烷氧基(R1)、-C0-6烷氧基-芳基(R1，R8)和-C0-6烷氧基-杂环基(R1，R8)，R1选自氢、-N(R4)2、-N(R4)(R5)、-N(R4)(R6)、-杂环基(R8)和-杂芳基(R8)；R1a选自-C(R4)(＝N-R4)、-C(＝N-R4)-N(R4)2、-C(＝N-R4)-N(R4)(R6)、-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-R4、-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-N(R4)2、-C(＝N-R4)-N(R4)-CO2-R4、-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-C1-8烷基(R7)和-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-N(R4)2；R4选自氢和-C1-8烷基(R7)；R5选自-C(＝O)-R4、-C(＝O)-N(R4)2、-C(＝O)-环烷基(R8)、-C(＝O)-杂环基(R8)、-C(＝O)-芳基(R8)、-C(＝O)-杂芳基(R8)、-C(＝O)-N(R4)-环烷基(R8)、-C(＝O)-N(R4)-芳基(R8)、-CO2-R4、-CO2-环烷基(R8)、-CO2-芳基(R8)、-C(R4)(＝N-R4)、-C(＝N-R4)-N(R4)2、-C(＝N-R4)-N(R4)(R6)、-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-R4、-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-N(R4)2、-C(＝N-R4)-N(R4)-CO2-R4、-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-C1-8烷基(R7)、-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-N(R4)2、-N(R4)-C(R4)(＝N-R4)、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)2、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)(R6)、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-R4、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-N(R4)2、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)-CO2-R4、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-C1-8烷基(R7)、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-N(R4)2、-SO2-C1-8烷基(R7)、-SO2-N(R4)2、-SO2-环烷基(R8)和-SO2-芳基(R8)；R6选自-环烷基(R8)、-杂环基(R8)、-芳基(R8)和-杂芳基(R8)；R7为1-2个独立选自以下的取代基：氢、-C1-8烷氧基(R9)、-NH2、-NH-C1-8烷基(R9)、-N(C1-8烷基(R9))2、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-N(C1-8烷基(R9))2，-C(＝O)-NH-芳基(R10)、-C(＝O)-环烷基(R10)、-C(＝O)-杂环基(R10)、-C(＝O)-芳基(R10)、-C(＝O)-杂芳基(R10)、-CO2H、-CO2-C1-8烷基(R9)、-CO2-芳基(R10)、-C(＝NH)-NH2、-SH、-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-C1-8烷氧基(R9)、-S-C1-8烷基-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-C1-8烷基(R9)、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-N(C1-8烷基(R9))2、-SO2-芳基(R10)、氰基、(卤基)1-3、羟基、硝基、氧代、-环烷基(R10)、-杂环基(R10)、-芳基(R10)和-杂芳基(R10)；R8与氮原子连接时，其为1-4个独立选自以下的取代基：氢、-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-N(C1-8烷基(R9))2、-C(＝O)-NH-芳基(R10)、-C(＝O)-环烷基(R10)、-C(＝O)-杂环基(R10)、-C(＝O)-芳基(R10)、-C(＝O)-杂芳基(R10)、-CO2H、-CO2-C1-8烷基(R9)、-CO2-芳基(R10)、-C(＝NH)-NH2、-SO2-C1-8烷基(R9)、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-N(C1-8烷基(R9))2、-SO2-芳基(R10)、-环烷基(R10)和-芳基(R10)；而当R8与碳原子连接时，其为1-4个独立选自以下的取代基：氢、-C1-8烷基(R9)、-C1-8烷氧基(R9)、-O-环烷基(R10)、-O-芳基(R10)、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-N(C1-8烷基(R9))2、-C(＝O)-NH-芳基(R10)、-C(＝O)-环烷基(R10)、-C(＝O)-杂环基(R10)、-C(＝O)-芳基(R10)、-C(＝O)-杂芳基(R10)、-CO2H、-CO2-C1-8烷基(R9)、-CO2-芳基(R10)、-C(＝NH)-NH2、-SO2-C1-8烷基(R9)、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-N(C1-8烷基(R9))2、-SO2-芳基(R10)、-SH、-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-C1-8烷氧基(R9)、-S-C1-8烷基-NH-C1-8烷基(R9)、-NH2、-NH-C1-8烷基(R9)、-N(C1-8烷基(R9))2、氰基、卤基、羟基、硝基、氧代、-环烷基(R10)、-杂环基(R10)、-芳基(R10)和-杂芳基(R10)；R9选自氢、-C1-8烷氧基、-NH2、-NH-C1-8烷基、-N(C1-8烷基)2、-C(＝O)H、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基、-C(＝O)-N(C1-8烷基)2、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-SO2-C1-8烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基、-SO2-N(C1-8烷基)2、氰基、(卤基)1-3、羟基、硝基和氧代；R10与氮原子连接时，其为1-4个独立选自以下的取代基：氢、-C1-8烷基、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-8烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基、-C(＝O)-N(C1-8烷基)2、-CO2H、-CO2-C1-4烷基、-SO2-C1-8烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基和-SO2-N(C1-8烷基)2；而当R10与碳原子连接时，其为1-4个独立选自以下的取代基：氢、-C1-8烷基、-C1-8烷氧基、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-8烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基、-C(＝O)-N(C1-8烷基)2、-CO2H、-CO2-C1-4烷基、-SO2-C1-8烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基、-SO2-N(C1-8烷基)2、-NH2、-NH-C1-8烷基、-N(C1-8烷基)2、氰基、卤基、羟基、硝基和氧代；R2选自氢、-C1-8烷基(R7)、-C2-8链烯基(R7)、-C2-8链炔基(R7)、-环烷基(R8)、-杂 |
| 摘要 | 本发明涉及选择性结合整联蛋白受体的结构式(I)和(II)的哌啶化合物以及治疗整联蛋白介导性疾病的方法，其中W、R2、Z和q的定义见申请。 |
| 国际公布 | 2004-03-11 WO2004/020435 英 |
