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缬沙坦的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/D·登尼-迪斯舍尔;H·希尔特;D·内维尔;G·塞德尔迈耶;A·施奈德尔;N·德里安;D·考夫曼
公开(公告)号 CN1688556A  
公开(公告)日 2005.10.26  
申请(专利)号 CN03824514.0  
申请日期 2003.09.22  
专利名称 缬沙坦的制备方法  
主分类号 C07D257/04  
分类号 C07D257/04  
分案原申请号  
优先权 2002.9.23 GB 0222056.4  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 D·登尼-迪斯舍尔;H·希尔特;D·内维尔;G·塞德尔迈耶;A·施奈德尔;N·德里安;D·考夫曼  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2003-09-22 PCT/EP2003/010543  
进入国家日期 2005.04.22  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式(I)化合物或其盐的制备方法:包括:(a)在还原胺化条件下使式(IIa)化合物或其盐其中R1是氢或四唑保护基,与式(IIb)化合物或其盐反应,其中R2表示氢或羧基保护基;和(b)将所得式(IIc)化合物或其盐用式(IId)化合物酰化,其中R3是活化基团;和(c)如果R1和/或R2不为氢,则除去所得式(IIe)化合物或其盐上的保护基,和(d)分离所得式(I)化合物或其盐,并且如果需要将所得式(I)的游离酸转化成其盐或将所得式(I)化合物的盐转化成式(I)的游离酸或将所得式(I)化合物的盐转化成不同的盐。  
摘要 本发明涉及血管紧张素受体阻滞剂(ARB;也称作血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂)及其盐的制备方法、新中间体和方法步骤。  
国际公布 2004-04-01 WO2004/026847 英  
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