公开(公告)号
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CN1683354A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN200510055249.3
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申请日期
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2005.03.17
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专利名称
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具有抗HIV活性的4-羟基吡喃酮类化合物,制备方法及用途
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主分类号
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C07D309/32
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分类号
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C07D309/32;C07D311/96;A61K31/351;A61K31/352;A61P31/12
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京大学
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发明(设计)人
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杨铭;孙春来;庞瑞芳
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地址
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100083北京市海淀区学院路38号北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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北京;11
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主权项
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式(I)的化合物及式(II)的化合物。式(I)式(II)其中:R1代表芳基-(C1-C6)烷基,烷基部分可以是直链或支链的。R2代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、环烷基、杂环、芳基-(C1-C6)烷基,后者的烷基部分可以是直链或支链的。R3代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基。——其中各烷基部分可以是直链或支链的;——羟基、直链或支链的烷基羰基氧基、直链或支链(C1-C6)酰基、芳氧基和芳基——(C1-C6)烷氧基;——其中烷氧基部分可以是直链或支链的。Ra、Rb代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基,Ra、Rb代表的基团可以相同也可以不同。Rc代表氢原子、羟基、羟基(C1-C6)烷基、氨基、氨基(C1-C6)烷基、烷氧基,各基团的烷基部分可以是直链或支链的。本专利包括以上所代表的化合物。——“芳基”被理解为苯基、萘基、四氢萘基、二氢萘基、茚基或2,3-二氢茚基,各自任选地被一个或多个相同或不同的基团取代,取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基,直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、氨基、直链或支链氨基(C1-C6)烷基;--其中各烷氧基部分可以是直链或支链的--,直链或支链(C1-C6)酰基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基,直链或支链氨基(C1-C6)烷基羰基和氧代。——“杂环”被理解为饱和或不饱和的单-或二-环基团,具有芳族和非芳族特征,具有5至12个环原子,含有一个、两个或三个相同或不同的杂原子,杂原子选自氧、氮和硫,杂环被理解为可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代,取代基选自卤素、羟基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、硝基、氧代和氨基(任意被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代)。在杂环中,可以象征性而不加任何限制地提到吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、4-H-吡喃-4-酮、吡嗪基、嘧啶基、异恶唑基、四唑基、吡咯基、吡唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1,2,3-噻二唑基。
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摘要
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本发明具有抗HIV活性的4-羟基吡喃酮类化合物,制备方法及用途。式(I)的化合物:其中:R1代表芳基-(C1-C6)烷基,R2代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、环烷基、杂环、芳基-(C1-C6)烷基。式(II)的化合物:其中:R3代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基。Ra、Rb、Rc代表如说明书所定义的基团。
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国际公布
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