| 公开(公告)号 | CN1680418A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN200510067413.2 |
| 申请日期 | 1997.09.02 |
| 专利名称 | 酮基内酯类化合物，其用途和制备方法以及药用组合物 |
| 主分类号 | C07H17/08 |
| 分类号 | C07H17/08 |
| 分案原申请号 | 97199334.3 |
| 优先权 | 1996.9.4 US 08/707776;1997.7.3 US 08/888350 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | Y·S·奥尔;马振坤;R·F·克拉克;D·T·楚;J·J·普拉特纳 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(II)化合物或其药学上可接受的盐、酯或前体药物：其中Y和Z一起定义为基团X，其中X选自：(1)＝O；(2)＝N-OH；(3)＝N-O-R1，其中R1选自：(a)未取代的C1-C12-烷基，(b)由芳基取代的C1-C12-烷基，(c)由取代的芳基取代的C1-C12-烷基，(d)由杂芳基取代的C1-C12-烷基，(e)由取代的杂芳基取代的C1-C12-烷基，(f)C3-C12-环烷基，和(g)-Si-(R2)(R3)(R4)，其中R2、R3和R4各自独立选自C1-C12-烷基和芳基；和(4)＝N-O-C(R5)(R6)-O-R1，R5和R6各自独立选自：(a)氢，(b)未取代的C1-C12烷基，(c)由芳基取代的C1-C12烷基，(d)由取代的芳基取代的C1-C12烷基，(e)由杂芳基取代的C1-C12烷基，和(f)由取代的杂芳基取代的C1-C12烷基，或R5和R6与它们所连接的原子一起形成C3-C12-环烷基环；或Y和Z之一为氢，另一个选自(1)氢；(2)羟基；(3)保护的羟基；和(4)NR7R8，其中R7和R8独立选自氢和C1-C6-烷基，或R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成3-7元环，当所述环为5-7元时，可任选含有选自下列的杂官能度：-O-、-NH-、-N(C1-C6-烷基)-、-N(芳基)-、-N(芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的芳基-C1-C6-烷基)-、-N(杂芳基)-、-N(杂芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的杂芳基-C1-C6-烷基-)-、-S-和-S(O)n-，其中n为1或2；Ra为氢或羟基；Rc为氢或羟基保护基；R选自：(1)被选自下列的部分取代的甲基：(a)-C≡N，(b)-F，(c)-CO2R10，其中R10为芳基取代的C1-C3-烷基，或杂芳基取代的C1-C3-烷基，(d)S(O)nR10，(e)芳基，(f)取代的芳基，(g)杂芳基，和(h)取代的杂芳基；(2)由一个选自下列的取代基取代的C2-C10-烷基：(a)卤素，(b)羟基，(c)C1-C3-烷氧基，(d)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基，(e)-N3，(f)-O-SO2-(取代的C1-C6-烷基)，(g)-NR13R14，其中R13和R14选自：(i)氢，(ii)C1-C12-烷基，(iii)取代的C1-C12-烷基，(iv)C3-C12-链烯基，(v)取代的C3-C12-链烯基，(vi)C3-C12-链炔基，(vii)取代的C1-C12-链炔基，(viii)芳基，(ix)C3-C8-环烷基，(x)取代的C3-C8-环烷基，(xi)取代的芳基，(xii)杂环烷基，(xiii)取代的杂环烷基，(xiv)由芳基取代的C1-C12-烷基，(xv)由取代的芳基取代的C1-C12-烷基，(xvi)由杂环烷基取代的C1-C12-烷基，(xvii)由取代的杂环烷基取代的C1-C12-烷基，(xviii)由C3-C8-环烷基取代的C1-C12-烷基，(xix)由取代的C3-C8-环烷基取代的C1-C12-烷基，(xx)杂芳基，(xxi)取代的杂芳基，(xxii)由杂芳基取代的C1-C12-烷基，和(xxiii)由取代的杂芳基取代的C1-C12-烷基，或R13和R14与它们所连接的原子一起形成3-10元杂环烷基环，该环可任选被一个选自下列的取代基取代：(i)卤素，(ii)羟基，(iii)C1-C3-烷氧基，(iv)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基，(v)氧代，(vi)C1-C3-烷基，(vii)卤代-C1-C3-烷基，和(vii)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基，(h)-CO2R10，(i)＝N-O-R10，(j)-C≡N，(k)-O-S(O)nR10，(l)芳基，(m)取代的芳基，(n)杂芳基，(o)取代的杂芳基，(p)取代的C3-C8-环烷基，(q)由杂芳基取代的C1-C12-烷基，(r)杂环烷基，和(s)取代的杂环烷基，(3)由选自下列的部分取代的C3-链烯基：(a)卤素，(b)-CHO，(c)-CO2R10，(d)-C(O)R9，其中R9选自：(i)C1-C6-烷基，任选被选自下列的取代基取代：(aa)芳基，(bb)取代的芳基，(cc)杂芳基，和(dd)取代的杂芳基，(ii)芳基，(iii)取代的芳基，(iv)杂芳基，(v)取代的杂芳基和(vi)杂环烷基，(e)-C(O)NR11R12，其中R11和R12独立选自氢，C1-C3-烷基，由芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基取代的C1-C3-烷基，(f)-C≡N，(g)芳基，(h)取代的芳基，(i)杂芳基，(j)取代的杂芳基，(k)C3-C7-环烷基，和(l)由杂芳基取代的C1-C12-烷基；(4)C4-C10-链烯基；(5)由一个选自下列的取代基取代的C4-C10-链烯基：(a)卤素，(b)C1-C3-烷氧基，(c)氧代，(d)-CHO，(e)-CO2R10，(f)-C(O)NR11R12，(g)-NR13R14，(h)＝N-O-R10，(i)-C≡N，(j)-O-S(O)nR10，(k)芳基，(l)取代的芳基，(m)杂芳基，(n)取代的杂芳基，(o)C3-C7-环烷基，(p)由杂芳基取代的C1-C12-烷基，(q)-NHC(O)R10，(r)NHC(O)NR11R12，(s)＝N-NR13R14，(t)＝N-R9，(u)＝N-NHC(O)R10，和(v)＝N-NHC(O)NR11R12，(6)C3-C10链炔基；和(7)由一个或多个选自下列的取代基取代的C3-C10链炔基：(a)三烷基硅烷基，(b)芳基，(c)取代的芳基，(d)杂芳基，和(e)取代的杂芳基。 |
| 摘要 | 具有式(II)的抗菌化合物以及它们的药学上可接受的盐、酯或前体药物；含有这些化合物的药用组合物；通过给予这些化合物治疗细菌感染的方法和制备这些化合物的方法。 |
| 国际公布 |
