公开(公告)号 | CN1679607A |
公开(公告)日 | 2005.10.12 |
申请(专利)号 | CN200510023782.1 |
申请日期 | 2005.02.03 |
专利名称 | 核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂的制备方法 |
主分类号 | A61K31/7052 |
分类号 | A61K31/7052;A61K9/127;A61P31/12;A61P31/14;A61P1/16 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海交通大学 |
发明(设计)人 | 徐宇虹;张健存;章丽辉;陈剑 |
地址 | 200240上海市闵行区东川路800号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海交达专利事务所 |
代理人 | 王锡麟;王桂忠 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种核苷膦酸类化合物脂质体和脂质复合物制剂的制备方法,其特征在于,含有核苷膦酸类化合物作为活性成分,由核苷膦酸类化合物和脂质组成,其中核苷膦酸类化合物的摩尔百分比为0.99~50.00%,脂质的摩尔百分比为50.00~99.01%,利用pH梯度法为先以中性或弱碱性水溶液制备脂质体或脂质复合物,然后加酸降低外水相pH值,内外水相间形成pH梯度,使核苷膦酸类化合物向脂质体或脂质复合物的内水相迁移,核苷膦酸类化合物在制备脂质体时加入,或者在形成pH梯度后加入,得核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物。 |
摘要 | 一种核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂的制备方法。本发明以核苷膦酸类化合物作为活性成分,由核苷膦酸类化合物和脂质组成,其中核苷膦酸类化合物的摩尔百分比为0.99~50.00%,脂质的摩尔百分比为50.00~99.01%,通过以下任意一种方法制备得到:pH梯度法、钙离子梯度法、电性包裹法。本发明包封率有明显改善。与普通的薄膜分散法相比,采用pH梯度法、钙离子梯度法制备的核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物,药物包封率为普通的薄膜分散法的2~4倍,采用电性包裹法制备的核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物,药物包封率为普通的薄膜分散法的3~10倍。使用电性包裹法还能够提高制剂的稳定性,使制剂的贮存有效期大大延长。 |
国际公布 |