3,4,5-三取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途
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公开(公告)号
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CN1680270A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN200410030668.7
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申请日期
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2004.04.05
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专利名称
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3，4，5-三取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途
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主分类号
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C07C69/734
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分类号
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C07C69/734;C07C59/125;C07C43/253;C07C47/277;C07C47/575;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江海正天华新药研发有限公司
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发明(设计)人
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赵昱;龚景旭;邹宏斌;巫秀美;白骅
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地址
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310006浙江省杭州市华浙广场A楼19层G座
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种具有式(1)所示的具有细胞毒活性的3，4，5-三取代的苯丙烯类衍生物及其可药用盐或溶剂化物：式(1)其中：R1，R2，或R3可以相同或不同，可以分别是氢，含1～16个碳的饱和或不饱和烃基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基，取代或未取代的芳基烯基，含1～8个碳的酰基，取代或未取代的烯丙基芳基；R可以是-COOH，-CH2OH，-CHO，-COOR4，-CONH2，-CONHR4，-CON(R4)2，其中R4是含1～8个碳的烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基；其中“取代或未取代”是指基团可以未被取代或者被取代，取代基可以选自卤素，氨基，硝基，巯基，氰基，羟基，含1～8个碳的烷基，含1～8个碳的烷氧基，含1～8个碳的酰基，芳基，芳基烷基，胺基，酰胺基，烷硫基，芳硫基。
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摘要
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本发明涉及有机化学和药物化学领域，具体而言，本发明涉及具有细胞毒活性的3，4，5-三取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途，本发明还涉及关键中间体3，4，5-三取代的苯甲醛化合物及其制备方法和用途。经药理活性测试，上述化合物对前列腺癌细胞(PC-3)，鼻咽癌细胞(CNE)，口腔上皮癌细胞株(KB)，人肺癌细胞(A549)，人肝癌细胞(BEL-7404)，人子宫颈癌细胞(Hela)具有较强的抑制活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。
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国际公布
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