| 公开(公告)号 | CN1221540C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03141633.0 |
| 申请日期 | 2003.07.16 |
| 专利名称 | 醚键修饰的手性番荔枝内酯类化合物，合成方法及用途 |
| 主分类号 | C07D307/58 |
| 分类号 | C07D307/58;A61K31/365;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 发明(设计)人 | 姚祝军;吴毓林;蒋晟 |
| 地址 | 200032 上海市徐汇区枫林路354号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
| 代理人 | 肖剑南 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种醚键修饰的手性番荔枝内酯类化合物，其特征是具有如下分子式的光学活性化合物：其中X＝C6-C20的烷基，n＝0-3，m＝0-5，k＝3-13，j＝0-10。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种醚键改变的手性番荔枝内酯类化合物，合成方法及用途。化合物分子式如下：∴其中X＝C6-C20的烷基，n＝1-3，m＝0-5，k＝1-10，j＝0-10。上述化合物可以用上述的手性环氧内酯片段和炔化合物，在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应，所得产物和手性环氧内酯化合物，在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应，用对甲苯磺酰肼还原三键为单键，用无机酸脱保护基团获最终产物。本发明的化合物具有高的抗癌活性，如对肝癌Bel7402的IC50(μg/ml)达到0.42；并且对不同肿瘤细胞有较好的选择性，可用于发展抗癌药物。而且制备方法简易，是一种适于发展为工业化生产的方法。 |
| 国际公布 |
