| 公开(公告)号 | CN1671671A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03817501.0 |
| 申请日期 | 2003.05.16 |
| 专利名称 | 4-(取代环烷甲基)咪唑-2-硫酮、4-(取代环烯甲基)咪唑-2-硫酮、4-(取代环烷甲基)咪唑-2-酮和4-(取代环烯甲基)咪唑-2-酮及相关化合物 |
| 主分类号 | C07D233/84 |
| 分类号 | C07D233/84;C07D233/70;A61K31/4164;A61K31/4166;C07D409/06;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/08;A61K31/4178 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.21 US 10/153,328 |
| 申请(专利权)人 | 阿勒根公司 |
| 发明(设计)人 | 周健雄;T·海德尔堡;D·吉尔;M·加斯特;L·A·惠勒;P·X·阮;D·G·戈梅斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/015441 2003.5.16 |
| 进入国家日期 | 2005.01.21 |
| 专利代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张广育 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，分子式如下其中环内的变量Y是可选的，并代表选自N、O和S的杂原子，但条件是N原子须为三价，而O或S原子须为二价；k是值为0或1的整数；n是值为0、1或2的整数；p是值为0、1或2的整数；X是O或S；虚线代表一个键，或在环上仅有一个双键并且两条相邻的虚线不同时代表一个键时代表没有键；R1、R2、R3和R4是独立的H或苯基，所述苯基可选地由下述基团中的一种、两种或三种独立取代，包括C1-6烷基、SO3H、N3、卤素、CN、NO2、NH2、C1-6烷氧基、C1-6硫代烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C2-6炔基或C2-6烯基、具有1～3个选自O、S和N杂原子的5元或6元杂芳基，所述杂芳基可选地由下述基团中的一种、两种或三种独立取代，包括C1-6烷基、SO3H、N3、卤素、CN、NO2、NH2、C1-6烷氧基、C1-6硫代烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C2-6炔基、C2-6烯基，或所述的R1、R2、R3和R4基团是独立的1～4个碳原子的烷基、3～5个碳原子的环烷基、CH2CN、CH2SR5、CH2NR6R6、COR5、CH2OR5、OR6、SR6.NR6R6、具有1～4个碳原子的烯基、具有1～4个碳原子的炔基、具有3～6个碳原子的环烷基、F、Cl、Br、I、CF3或CN，当环上相邻的虚线代表没有键时，还可以是与碳环双键连接的氧；R5是H、OR7、1～4个碳原子的烷基、CF3、3～6个碳原子的环烷基、苯基、由一或两个选自1～4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基团所取代的苯基，或者R5是具有1～3个选自O、S和N杂原子的5元或6元杂芳基，并且具有1～3个选自O、S和N杂原子的5元或6元杂芳基由一或两个选自1～4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基团所取代；R6是H、1～4个碳原子的烷基、烯丙基、3～6个碳原子的环烷基、苯基、由一或两个选自1～4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基团所取代的苯基，或者R6是具有1～3个选自O、S和N杂原子的5元或6元杂芳基，并且具有1～3个选自O、S和N杂原子的5元或6元杂芳基由一或两个选自1～4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基团所取代；R7是H、1～4个碳原子的烷基、烯丙基、3～6个碳原子的环烷基、苯基、由一或两个选自1～4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基团所取代的苯基；R1和R2或R2和R3或R3和R4一起可与所述各者所连的各个碳原子一起形成环，由R1和R2或R2和R3或R3和R4所贡献的部分具有如(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)所示分子式m是值为0～3的整数；R8独立地是H、1～6个碳原子的烷基、2～6个碳原子的烯基、2～6个碳原子的炔基、SO3H、N3、CN、NO2、F、Cl、Br、I、CF3、COR9、CH2OR9、OR10；SR10、C1-6烷基氨基或C1-6二烷基氨基，R9是H、1～6个碳原子的烷基或OR10，并且R10独立地是H或1～6个碳原子的烷基。 |
| 摘要 | 一种化合物，其分子式如分子式(1)所示，其中X是S并且各变量具有说明书中所定义的含义。该化合物对α2B和/或α2C肾上腺素能受体的特异性或选择性强于α2A肾上腺素能受体，因此没有或仅具有最低限度的心血管和/或镇静作用。分子式(I)的化合物可用作包括人类在内的哺乳动物中的药剂，以治疗或缓解对用α2B肾上腺素能受体激动剂的治疗有应答的疾病或状况。分子式(I)中X为O的化合物具有下述优势，即没有或仅具有最低限度的心血管和/或镇静作用，可用于治疗疼痛和其它状况且没有或仅具有最低限度的心血管和/或镇静作用。 |
| 国际公布 | WO2003/099795 英 2003.12.4 |
