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一种紫杉醇的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院大连化学物理研究所/杨凌;何克江;杨义
公开(公告)号 CN1670018A  
公开(公告)日 2005.09.21  
申请(专利)号 CN200410021415.3  
申请日期 2004.03.18  
专利名称 一种紫杉醇的制备方法  
主分类号 C07D305/14  
分类号 C07D305/14  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院大连化学物理研究所  
发明(设计)人 杨凌;何克江;杨义  
地址 116023辽宁省大连市中山路457号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司  
代理人 张晨  
国省代码 辽宁;21  
主权项 一种紫杉醇的制备方法,过程为:——提取,以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物;——除杂,除去提取物中的大量杂质;——色谱分离,其特征在于所述的除杂过程为:——固相萃取,固相萃取除去脂溶性杂质,同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖紫杉醇三组;——树脂联用层析,吸附树脂除去极性杂质,离子交换树脂除去色素等负电荷杂质和/或正电荷杂质,同时,将目标紫杉烷分为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖-紫杉醇三个部分。  
摘要 一种紫杉醇的制备方法,过程为:提取,除杂,色谱分离,其特征在于除杂过程为:固相萃取,固相萃取除去脂溶性杂质,同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖紫杉醇三组;树脂联用层析,吸附树脂除去极性杂质,离子交换树脂除去色素等负电荷杂质和/或正电荷杂质,同时,将目标紫杉烷分为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖-紫杉醇三个部分。本发明为大批量制备紫杉醇提供了一种简单方便、回收率高、成本低的方法。使用本方法制备的紫杉醇含量≥99.5%,目标紫杉烷总收率≥80%,紫杉醇产率≥0.025%,总产率(紫杉烷+10-去乙酰巴卡亭III)≥0.035%。  
国际公布  
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