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苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/P·菲雷;P·因巴赫;T·M·拉姆齐;A·施拉普巴赫;D·肖尔茨;G·卡拉瓦蒂
公开(公告)号 CN1668610A  
公开(公告)日 2005.09.14  
申请(专利)号 CN03816383.7  
申请日期 2003.07.08  
专利名称 苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物  
主分类号 C07D403/04  
分类号 C07D403/04;A61K31/505  
分案原申请号  
优先权 2002.7.9 GB 0215844.2  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 P·菲雷;P·因巴赫;T·M·拉姆齐;A·施拉普巴赫;D·肖尔茨;G·卡拉瓦蒂  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/007350 2003.7.8  
进入国家日期 2005.01.10  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物或所述化合物的盐,其中:m是1-5;R1是低级烷基-磺酰基;未取代的、单-或二取代的氨基-磺酰基;未取代的、单-或二取代的氨基;杂环基;被杂环基或被杂环基-NH-或杂环基-O-取代的低级烷基,其中杂环基经由碳环原子与NH或O键合;基团R4-低级烷基-X-,其中R4是氢、卤素、未取代的、单-或二取代的氨基或者杂环基,且X是-S-或-O-;或基团R5-C(=O)-,其中R5是氢、未取代或取代的低级烷基、游离或醚化的羟基、未取代的、单-或二取代的氨基或者杂环基;其中若m>1,则R1取代基彼此独立地选择;或者两个相邻的R1取代基与它们所连接的苯基碳原子一起形成杂环;R2是氢、未取代或取代的低级烷基或者杂环基;R3是氢或式Ia基团其中:n是0-5;且Z是卤素;未取代或取代的低级烷基;或者游离的、醚化的或酯化的羟基;其中若n>1,则Z取代基彼此独立地选择;或者两个相邻的Z取代基与它们所连接的苯基碳原子一起形成杂环;且若R3是式Ia基团,则R3’是氢,或若R3是氢,则R3’是如对R3所定义的式Ia基团;前提是:若m和n均为1、R2是氢且Z是氟,则R1不是甲氧基。  
摘要 本发明涉及苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物及它们的制备方法、包含这类衍生物的药物组合物和这类衍生物单独或与一种或多种其它药学活性化合物的组合在制备用于治疗尤其是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物中的用途。  
国际公布 WO2004/005282 英 2004.1.15  
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