| 公开(公告)号 | CN1216872C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN99811191.0 |
| 申请日期 | 1999.08.20 |
| 专利名称 | 喹唑啉衍生物及其药物用途 |
| 主分类号 | C07D239/96 |
| 分类号 | C07D239/96;C07D403/12;C07D413/12;A61K31/505;A61P9/10;A61P11/06;A61P37/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.8.21 JP 235633/1998 |
| 申请(专利权)人 | 第一三得利制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | H·弗卡米;A·埃托;S·伊马卓 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP1999/004503 1999.8.20 |
| 进入国家日期 | 2001.03.21 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下列通式(1)的喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐：其中环A代表苯环或萘环；R1代表(a)羟基，(b)氨基，(c)任选被羧基取代的C1-C4烷基氨基，(d)任选被羧基取代的C7-C10芳烷基氨基，(e)被任选被羧基取代的C1-C4脂肪酸酰化的氨基，(f)被任选被羧基取代的苯甲酸或萘甲酸酰化的氨基，(g)被任选被羧基取代的吡啶羧酸或吡咯羧酸酰化的氨基，(h)被任选被羧基取代的C1-C4烷磺酸磺化的氨基，(i)被任选被羧基取代的苯磺酸或萘磺酸磺化的氨基，(j)被任选被羧基取代的吡啶磺酸或吡咯磺酸磺化的氨基，(k)被羧基取代的C1-C4烷基，(l)或任选被羧基取代的C2-C4链烯基；R2和R3相同或不同并且代表(a)H，(b)任选被羧基、卤素、C1-C4烷氧基，氨基、甲氨基、二甲氨基、羧甲氨基或羧乙氨基取代的C1-C4烷基，(c)卤素，(d)羟基，(e)C1-C4烷氧基，(f)氨基，(g)任选被羧基、卤素、C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基氨基，(h)任选被羧基、卤素或C1-C4烷氧基取代的C7-C12芳烷基氨基，(i)被任选被羧基取代的C1-C4脂肪酸酰化的氨基，(j)被任选被羧基取代的苯甲酸或萘甲酸酰化的氨基，(k)被任选被羧基取代的吡啶羧酸或吡咯羧酸酰化的氨基，(l)被任选被羧基取代的C1-C4烷磺酸磺化的氨基，(m)被任选被羧基取代的苯磺酸或萘磺酸磺化的氨基，(n)被任选被羧基取代的吡啶磺酸或吡咯磺酸磺化的氨基，或(o)羧基，或者当环A是苯环时，R1和R2可以与取代的苯环一起形成任选被羧基取代的(a)四氢喹啉环或(b)任选被羧基取代的苯并噁嗪环，其中环中碳原子可以形成羰基，并且R3如上所定义；并且X代表(a)H，(b)C1-C4烷基，(c)C1-C4烷氧基，(d)卤原子，(e)羟基，(f)氨基或(g)硝基，条件是当环A是苯环，并且R1为氨基时，R2和R3不同时为氢。 |
| 摘要 | 式(1)的喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐以及含有它们作为主要组份的药物组合物：具有抑制食糜酶的活性，能抑制由食糜酶引起的血管通透性的恶化，可用作药物。 |
| 国际公布 | WO2000/010982 英 2000.3.2 |
