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用作抗精神病和抗肥胖药物的1,2,3,4,7,8-六氢-6H-[1,4]二氮杂庚因并[6,7,1-IJ]喹啉衍生物

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/P·S·拉马穆尔锡;R·E·麦德维特
公开(公告)号 CN1662534A  
公开(公告)日 2005.08.31  
申请(专利)号 CN03814341.0  
申请日期 2003.04.24  
专利名称 用作抗精神病和抗肥胖药物的1,2,3,4,7,8-六氢-6H-[1,4]二氮杂庚因并[6,7,1-IJ]喹啉衍生物  
主分类号 C07D471/06  
分类号 C07D471/06;A61K31/551;A61P25/00;//(C07D471/06,243∶00,221∶00)  
分案原申请号  
优先权 2002.4.25 US 60/376,153  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 P·S·拉马穆尔锡;R·E·麦德维特  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/012749 2003.4.24  
进入国家日期 2004.12.20  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 一种下式I化合物或其药学上可接受的盐:其中R1为氢或1-6个碳原子的烷基;R2和R3各自独立为氢;羟基;1-6个碳原子的烷基;1-6个碳原子的烷氧基;卤素;氨甲酰基;2-6个碳原子的烷氧羰基;1-6个碳原子的全氟烷基;氰基;1-6个碳原子的链烷磺酰氨基;1-6个碳原子的链烷磺酰基;1-6个碳原子的链烷酰氨基;氨基;1-6个碳原子的烷基氨基;二烷基氨基,其中各个烷基具有1-6个碳原子;1-6个碳原子的全氟烷氧基;2-6个碳原子的链烷酰氧基;2-6个碳原子的链烷酰基;6-8个碳原子的芳酰基;5-7个碳原子的芳基;C6-C13烷基芳基,其中芳基具有5-7个碳原子;5-7元杂芳基或其中杂芳基具有5-7个原子的6-13元烷基杂芳基,其中任何具有芳基或杂芳基的R2或R3取代基可任选在芳基或杂芳基上被1-3个独立选自卤素原子、C1-C6烷基、或C1-C6烷氧基的取代基取代;R4和R5独立为氢或1-6个碳原子的烷基;或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起构成选自以下的环状部分:4-8个碳原子的环烷、4-8个碳原子的环烯、5-10个碳原子的二环桥烷、5-10个碳原子的二环桥烯;吡喃或噻喃,其中噻喃硫原子任选被氧化为亚砜或砜,其中R4和R5构成的环状部分可任选被1-3个独立选自卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代;R6和R7各自独立为氢或1-6个碳原子的烷基;n为1或2。  
摘要 本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中R1-R7见说明书定义。式(I)化合物为5HT2C激动剂或部分激动剂,其可用于治疗多种疾病。  
国际公布 WO2003/091251 英 2003.11.6  
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