| 公开(公告)号 | CN1216056C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN00806033.9 |
| 申请日期 | 2000.02.07 |
| 专利名称 | 氨基磺酸基异羟肟酸金属蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D405/12 |
| 分类号 | C07D405/12;A61K31/445;C07D211/66;C07D211/46;C07D309/08;C07D401/14;C07D409/12;C07D405/14;C07D491/10;A61K31/453;A61P19/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.2.8 US 60/119,181 |
| 申请(专利权)人 | G.D.瑟尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·A·德克雷森佐;J·G·里科;;T·L·贝姆;J·N·卡洛;;D·J·卡萨布;D·A·米施克;;S.N.罗奥 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2000/003061 2000.2.7 |
| 进入国家日期 | 2001.10.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物或其药学上可接受的盐，其中：所述化合物对应于下式II的结构：对于R1和R2：R1和R2与其结合的碳原子一起形成任选被最多可至3个独立选择的Rx取代基取代的杂环基，或者R1和R2独立选自氢、烷基、苯基和杂环烷基，其中：除氢外的任何这样的取代基任选被最多可至3个独立选择的Rx取代基取代；和R1和R2中只有一个可以为氢；Rx各自独立选自烷基、环烷基、烷氧基羰基和烷氧基烷基；R3a和R3b与它们连接的氮一起，形成-GARE2Y2；A选自：(1)-O-，(2)-S-，(3)-N(Re)-CO-，(4)-CH2-，和(5)一个键；R选自：烷基、苯基、哌啶基和苯基烷基，其中：苯基任选被最多可至2个独立选自卤素、全氟烷基、全氟烷氧基和硝基的取代基取代；Re为氢；G是哌啶基或哌嗪基；E2选自：(1)-CO-和(2)一个键；Y2选自氢、烷基、烷氧基、卤代烷基、苯基、苯氧基、三氟甲氧基和三氟甲基，其中：苯基任选被最多可至2个独立选自卤素和烷氧基的取代基取代；R20选自-O-R21、-NH-O-R22和-NH-O-R14，R21选自氢和C1-C6-烷基；R22是可选择性除去的保护基，选自2-四氢吡喃基、苄基、对甲氧基苄基、羰基-C1-C6-烷氧基、邻硝基苯基、肽合成树脂和三取代的甲硅烷基，其中三取代的甲硅烷基被C1-C6-烷基、芳基或芳基-C1-C6-烷基取代，R14为氢；除了另外指出的范围外，烷基是指含有1到8个碳原子的直链或支链烷基基团；除了另外指出的范围外，环烷基是指含有3到8个碳原子的环状烷基基团；除了另外指出的范围外，杂环基是指5到7元的饱和、非饱和或部分饱和的含有一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的单环基团。 |
| 摘要 | 公开特别用于抑制基质金属蛋白酶活性的氨基磺酸基异羟肟酸化合物、该类化合物的制备方法、其合成中有用的中间体化合物以及治疗方法，该方法包括给予患有与病理性基质金属蛋白酶活性相关的症状的宿主抑制-MMP酶有效量的所设计的氨基磺酸基异羟肟酸化合物。 |
| 国际公布 | WO2000/046221 英 2000.8.10 |
