| 公开(公告)号 | CN1659143A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN02808921.9 |
| 申请日期 | 2002.02.27 |
| 专利名称 | 具有HIV整合酶抑制活性的含氮杂芳基化合物 |
| 主分类号 | C07D215/28 |
| 分类号 | C07D215/28;C07D215/48;C07D215/50;C07D235/10;C07D235/08;C07D417/04;C07D417/06;C07D413/04;C07D413/14;C07D491/04;C07D491/048;C07D487/04;C07D513/04;C07D495/04;A61K31/4184;A61K31/427;A61K31/4245;A61K31/422;A61K31/433;A61K31/428;A61K31/437;A61K31/4709;A61K31/50 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.1 JP 057037/2001;2001.8.10 JP 243530/2001;2001.12.26 JP 395022/2001 |
| 申请(专利权)人 | 盐野义制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 富士雅弘;三神山秀勋;村井均 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2002/001778 2002.2.27 |
| 进入国家日期 | 2003.10.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘冬 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)的化合物、其前药、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中为稠合的含氮杂环(A环为含氮杂环；B环为碳环或杂环；Z4、Z5和Z9各自独立为碳原子或氮原子)；Y为羟基、巯基或氨基；RA为下式所示基团：(其中C环为含氮杂芳基)或下式所示基团：(其中X为氧原子、硫原子或NH；RB为氢或选自取代基组A的基团)；并且至少A环、B环和RA其中之一被式-Z1-Z2-Z3-R1(其中Z1和Z3各自独立为键、可被取代的亚烷基或可被取代的亚烯基；Z2为键、可被取代的亚烷基、可被取代的亚烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR2-、-NR2SO2-、-O-、-NR2、-NR2CO-、-CONR2、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R2为氢、可被取代的烷基、可被取代的链烯基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基；R1为可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的环烷基、可被取代的环烯基或可被取代的杂环)所示基团取代；并且A环、B环或RA可在除被上述式-Z1-Z2-Z3-R1(其中Z1、Z2、Z3和R1具有与上述相同的含意)所示基团取代的位置以外的任何位置被1-6个选自取代基组A的基团取代，各虚线表示存在或不存在键，但各相邻虚线不同时表示存在键，但不包括下式：(其中RB’为羟基或烷氧基，Z2’为亚烷基或亚烯基，R1’为可被取代的芳基或可被取代的杂芳基)所示化合物、苄基5-苄基-7-乙酰基-8-羟基喹啉和5-苯基-7-乙酰基-8-羟基喹啉，所述取代基组A为卤素、烷氧基羰基、羧基、可被取代的烷基、烷氧基、烷氧基烷基、硝基、羟基、可被取代的链烯基、炔基、烷基磺酰基、可被取代的氨基、烷硫基、烷硫基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、环烷基、环烯基、氧代基、硫代基、亚烷二氧基、亚烷基、亚烯基、亚硝基、叠氮基、脒基、胍基、氰基、异氰基、巯基、可被取代的氨基甲酰基、氨磺酰基、磺氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基羰氧基、肼基、吗啉基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的杂环、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳氧基、可被取代的杂芳氧基、可被取代的芳硫基、可被取代的杂芳硫基、可被取代的芳烷氧基、可被取代的杂芳烷氧基、可被取代的芳烷硫基、可被取代的杂芳烷硫基、可被取代的芳氧基烷基、可被取代的杂芳氧基烷基、可被取代的芳硫基烷基、可被取代的杂芳硫基烷基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的杂芳基磺酰基、可被取代的芳烷基磺酰基和可被取代的杂芳烷基磺酰基。 |
| 摘要 | 发现下述通式(I)所示化合物具有整合酶抑制活性：(I)中Z4、Z5和Z9各自独立表示碳原子或氮原子；Y表示羟基、巯基或氨基；RA表示通式(II)所示基团(其中环C为含氮杂芳基)等。 |
| 国际公布 | WO2002/070486 日 2002.9.12 |
