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具有细胞色素P450RAI抑制活性的取代性苯丙二氢呋喃衍生物

医药数据库中心 药学论坛 阿勒甘有限责任公司/杰斯里·法苏德梵;王力明;刘晓霞;克沃克音·特桑;袁阳达;罗沙娜萨·A·昌德拉特那
公开(公告)号 CN1656088A  
公开(公告)日 2005.08.17  
申请(专利)号 CN03811428.3  
申请日期 2003.03.11  
专利名称 具有细胞色素P450RAI抑制活性的取代性苯丙二氢呋喃衍生物  
主分类号 C07D311/58  
分类号 C07D311/58;A61K31/353;A61P17/00  
分案原申请号  
优先权 2002.3.19 US 10/100,638  
申请(专利权)人 阿勒甘有限责任公司  
发明(设计)人 杰斯里·法苏德梵;王力明;刘晓霞;克沃克音·特桑;袁阳达;罗沙娜萨·A·昌德拉特那  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/007612 2003.3.11  
进入国家日期 2004.11.19  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 美国;US  
主权项 一种具有如下通式的化合物:其中R1是具有1到6个碳的烷基;R2是1到6个碳的独立的烷基,F,Cl,Br,I,CF3,氟取代的1到6个碳的烷基,OH,SH,1到6个碳的烷氧基或1到6个碳的烷硫基;R3是1到6个碳的独立烷基,F,Cl,Br,I,CF3,氟取代的1到6个碳的烷基,OH,SH,1到6个碳的烷氧基,或1到6个碳的烷硫基;m是0到6的整数;n是0到2的整数;o是0到4的整数;p是0,1或2的整数;Y是CH≡C-,CH≡C-CH2-;或CH2=CH-;R是H,1到6个碳的烷基,-CH2-OR4,CH2-O-COR4,或药物可接受碱的阳离子,和R4是1到6个碳的烷基。  
摘要 通式(1)的化合物,其中的各变量在说明书中定义了,这些化合物具有细胞色素P450RAI-I和P450RAI-2抑制活性,并且适于治疗有用视黄醇可治疗的,或用或应答有机体的天然视黄酸可控制的症状的哺乳动物的治疗。含有本发明的化合物的配方也可以与视黄醇和/或维生素A共同给药,增强或延长含有视黄醇,维生素A的药剂或生物体的天然视黄酸的效果。  
国际公布 WO2003/080594 英 2003.10.2  
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