| 公开(公告)号 | CN1213733C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN99815644.2 |
| 申请日期 | 1999.11.19 |
| 专利名称 | 制备稳定的不溶性微粒的悬浮液的方法 |
| 主分类号 | A61K9/14 |
| 分类号 | A61K9/14;A61K9/51;A61P37/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.11.20 US 60/109203 |
| 申请(专利权)人 | 斯凯伊药品加拿大公司 |
| 发明(设计)人 | S·坎;I·帕里克;H·C·洛克雷 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1999/027435 1999.11.19 |
| 进入国家日期 | 2001.07.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灏 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种选择磷脂表面改性剂和一种或多种表面活性剂的表面改性剂的用量的方法，该方法用于获得稳定的颗粒大小的不溶于水或微溶于水的药物在一种稳定的悬浮液中的微米或亚微米大小微粒的稳定体系，所述悬浮液由含水介质制备，该方法包括选择相对于药物用量的磷脂表面改性剂的用量和一种或多种表面活性剂的表面改性剂的用量，所述磷脂表面改性剂和一种或多种表面活性剂的表面改性剂的用量一起定义为“表面改性剂j”，以使所述体系的亲水性-亲油性平衡值在4到9之间，其中所述体系亲水性-亲油性平衡定义为：并且其中所述体系置于管形瓶中并密封时，如果满足下列条件中的至少两个，则它是稳定的：(1)在4℃下4周期间，容重平均颗粒大小小于1.5μm；(2)在25℃下4周期间，容重平均颗粒大小小于1.5μm；(3)在40℃下1周期间，容重平均颗粒大小小于2.5μm；(4)经过7天振荡后，容重平均颗粒大小小于1.5μm，其中管形瓶在环境室温下侧放于振荡桌上，振荡速度为100rpm-110rpm；或(5)经过3次热循环后，容重平均颗粒大小小于1.5μm，其中一个循环由在4℃下贮存1-2天，再在40℃下贮存1-2天组成。 |
| 摘要 | 不溶于水或微溶于水药物或者其它具有工业应用价值的不溶性化合物悬浮于含水介质中所形成的亚微米或微米大小的稳定颗粒，该含水介质包括至少一种表面改性剂，它是通过选择使体系的亲水性-亲油性平衡值(HLB)介于4到9之间的表面改性剂或改性剂体系来制备的，体系亲水性-亲油性平衡值(HLB)的定义如(I)式。这就提供了一种可靠的基于HLB的选择标准，用于选择表面改性剂的种类和用量，从而以之获得包含亚微米或微米尺寸的稳定悬浮液。 |
| 国际公布 | WO2000/030615 英 2000.6.2 |
