| 公开(公告)号 | CN1646556A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03807972.0 |
| 申请日期 | 2003.04.04 |
| 专利名称 | 支链多胺甾体衍生物 |
| 主分类号 | C07J41/00 |
| 分类号 | C07J41/00;A61K31/57;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.5 US 60/369,864 |
| 申请(专利权)人 | 利奥制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·迪沃德 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/DK2003/000220 2003.4.4 |
| 进入国家日期 | 2004.10.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 式I化合物，其中：稠合环A、B、C和D独立地是饱和的或者全部或部分不饱和的；C-17和C-20之间的键以实线和点线表示，表明所述键可以是单键或双键；其中R1是氢、卤素、亲脂基、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2，其中n是0或1且p是1至5的整数；每个Z独立地表示直链或支链烃二基，任选被C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、羟基、烷氧基、氨基、C1-6氨基烷氧基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷基氨基羰基、C1-6烷基C3-8环烷基或C1-6烷基杂芳基取代；每个R独立地表示氢或C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷氧基或C1-6氨基烷基氨基羰基，均任选被烷基或C1-6氨基烷基取代；条件是：至少一个Z被C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、羟基、烷氧基、C1-6氨基烷氧基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷基氨基羰基、C1-6烷基C3-8环烷基或C1-6烷基杂芳基取代，或者至少一个R不同于氢；R2表示卤素、C1-4烷基，任选被COOH取代；C1-4烷氧基、-COOH、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2；R3表示氢、卤素或O-R19，其中R19表示氢、-SO3、C1-6烷基、C1-6酰基或-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2；R4、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R16和R17各自独立地表示氢、卤素、羟基、-OSO3、-O-酰基、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2；R5、R6、R9、R14、R15和R18各自独立地表示氢或甲基，或者当稠环A、B、C和D之一不饱和时各自独立地不存在，以便满足该位置碳原子的化合价；条件是：R1、R2、R4、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R16和R17中至少一个且不超过三个是-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2；和其药学上可接受的盐或酯。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的包含与支链多胺偶联的甾体骨架的新化合物，这种化合物显示抗微生物活性并可用于治疗和预防感染、特别是细菌感染。 |
| 国际公布 | WO2003/087121 英 2003.10.23 |
