| 公开(公告)号 | CN1642948A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03805921.5 |
| 申请日期 | 2003.03.11 |
| 专利名称 | 用作新的组蛋白脱乙酰化酶抑制剂的哌嗪基、哌啶基和吗啉基衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/04 |
| 分类号 | C07D413/04;C07D403/04;C07D401/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.23 EP PCT/EP02/14833 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·范埃梅伦 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002510 2003.3.11 |
| 进入国家日期 | 2004.09.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物其N-氧化物形式、其可药用加成盐和立体化学异构体形式，其中t是0、1、2、3或4，并且当t是0时，则为直接的键；每个Q是氮或每个X是氮或每个Y是氮或每个Z是-NH-、-O-或-CH2-；R1是-C(O)NR3R4、-NHC(O)R7、-C(O)-C1-6烷二基SR7、-NR8C(O)N(OH)R7、-NR8C(O)C1-6烷二基SR7、-NR8C(O)C＝N(OH)R7或另一Zn-鳌合基，其中R3和R4分别独立地选自氢、羟基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氨基芳基；R7是氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、芳基C1-6烷基、C1-6烷基吡嗪基、吡啶酮、吡咯烷酮或甲基咪唑基；R8是氢或C1-6烷基；R2是氢、羟基、氨基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、氨基羰基、羟基羰基、氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、羟基羰基C1-6烷基、羟基氨基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；-L-是选自下列的二价基团：-NR9C(O)-、-NR9SO2-或-NR9CH2-，其中R9是氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；是选自下列的基团：其中每个s独立地为0、1、2、3、4或5；每个R5和R6独立地选自氢；卤素；羟基；氨基；硝基；三卤代C1-6烷基；三卤代C1-6烷氧基；C1-6烷基；被芳基和C3-10环烷基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷氧基C1-6烷氧基；C1-6烷基羰基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基磺酰基；氰基C1-6烷基；羟基C1-6烷基；羟基C1-6烷氧基；羟基C1-6烷基氨基；氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基羰基；二(羟基C1-6烷基)氨基；(芳基)(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；芳基磺酰基；芳基磺酰基氨基；芳氧基；芳氧基C1-6烷基；芳基C2-6链烯二基；二(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基；氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氰基；噻吩基(thiophenyl)；被下列基团取代的噻吩基(thiophenyl)：二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羟基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基、C1-6烷氧基哌啶基、C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基、吗啉基C1-6烷基、羟基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基或二(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；呋喃基；被羟基C1-6烷基取代的呋喃基；苯并呋喃基；咪唑基；噁唑基；被芳基和C1-6烷基取代的噁唑基；C1-6烷基三唑基；四唑基；吡咯烷基；吡咯基；哌啶基C1-6烷氧基；吗啉基；C1-6烷基吗啉基；吗啉基C1-6烷氧基；吗啉基C1-6烷基；吗啉基C1-6烷基氨基；吗啉基C1-6烷基氨基C1-6烷基；哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氧基；哌嗪基C1-6烷基；萘基磺酰基哌嗪基；萘基磺酰基哌啶基；萘基磺酰基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基氨基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基氨基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基磺酰基；氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷氧基；氨基磺酰基哌嗪基；氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基；羟基C1-6烷基哌嗪基；羟基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷氧基哌啶基；C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基；哌啶基氨基C1-6烷基氨基；哌啶基氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；(C1-6烷基哌啶基)(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基；(C1-6烷基哌啶基)(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；羟基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基；羟基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；(羟基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基；(羟基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；羟基C1-6烷基氨基C1-6烷基；二(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷氧基；吡唑基；硫代吡唑基；被两个选自C1-6烷基或三卤代C1-6烷基的取代基取代的吡唑基；吡啶基；被C1-6烷氧基、芳氧基或芳基取代的吡啶基；嘧啶基；四氢嘧啶基哌嗪基；四氢嘧啶基哌嗪基C1-6烷基；喹啉基；吲哚；苯基；被1、2或3个独立地选自下列的取代基取代的苯基：卤素、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基羰基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、氨基磺酰基氨基(C1-4 |
| 摘要 | 本发明涉及具有组蛋白脱乙酰化酶抑制酶催活性的新的式(I)化合物，其中t、R1、R2、L、Q、X、Y、Z和(a)具有在说明书中定义的含义；所述化合物的制备；包含所述化合物的组合物，和所述化合物作为药物的应用。 |
| 国际公布 | WO2003/076438 英 2003.9.18 |
