| 公开(公告)号 | CN1639112A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03805678.X |
| 申请日期 | 2003.03.07 |
| 专利名称 | 具有大麻素-1受体活性的取代的酰胺 |
| 主分类号 | C07C235/20 |
| 分类号 | C07C235/20;C07C235/10;C07B61/00;C07D213/61;C07D213/40;C07D235/10;A61K31/165;A61K31/435;A61K31/505;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.22 US 60/428,415 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | W·K·哈曼;L·S·林;S·K·沙;R·N·古蒂康达;H·齐;L·L·常;P·刘;H·M·阿姆斯特朗;J·P·朱厄尔;T·J·小兰扎 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/007039 2003.3.7 |
| 进入国家日期 | 2004.09.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I的化合物或其可药用盐：其中：R1选自：(1)杂环烷基，(2)芳基，(3)杂芳基，和(4)-NRaRc；其中芳基和杂芳基任选地被1-3个独立地选自Rb的取代基取代；R2选自：(1)C1-10烷基，(2)C3-10环烷基-C1-4烷基，(3)芳基-C1-4烷基，和(4)杂芳基-C1-4烷基；其中环烷基、芳基和杂芳基各自任选地被1-3个独立地选自Rb的取代基取代；每个Ra独立地选自：(1)氢，(2)甲基，和(3)-CF3；每个Rb独立地选自：(1)卤素，(2)氰基，(3)三氟甲基，(4)三氟甲氧基，(5)C1-3烷氧基，和(6)C1-3烷基；Rc独立地选自：(1)氢，(2)C1-6烷基，(3)芳基，(4)杂芳基，(5)芳基-甲基，和(6)杂芳基-甲基，各Rc可以是未取代的或被1-3个选自Rh的取代基所取代；Rd独立地选自：(1)环烷基，(2)芳基，和(3)杂芳基，各Rd可以是未取代的或被1-3个选自Rh的取代基所取代；每个Rh独立地选自：(1)卤素，(2)C1-3烷基，(3)-CN，和(4)-CF3，其中在吡啶基的氮未被取代的情形下，它们可以任选为N-氧化物形式。 |
| 摘要 | 新的结构式(I)的化合物是大麻素-1(CB1)受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病。本发明的化合物可用作治疗下列疾病的中枢作用药物：精神病、记忆缺失、识别障碍、偏头痛、神经病、神经炎性疾病包括多发性硬化症和格-巴二氏综合症以及病毒性脑炎的炎性后遗症、脑血管意外和头创伤、焦虑症、应急反应、癫痫症、帕金森病、运动障碍、以及精神分裂症。这些化合物还可以用于治疗物质滥用症、肥胖症或进食障碍疾病、以及哮喘、便秘、慢性假肠梗阻和肝硬变。 |
| 国际公布 | WO2004/048317 英 2004.6.10 |
