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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:制备氨基甲酸2-(取代苯基)-2-羟基-乙酯的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备氨基甲酸2-(取代苯基)-2-羟基-乙酯的方法

公开(公告)号 CN1620425A  
公开(公告)日 2005.05.25  
申请(专利)号 CN02828112.8  
申请日期 2002.12.19  
专利名称 制备基甲酸2-(取代苯基)-2-羟基-乙酯的方法  
主分类号 C07C269/04  
分类号 C07C269/04;C07C271/12;C07C69/757;C07C33/46  
分案原申请号  
优先权 2001.12.21 EP 01205097.7;2002.10.11 US 60/418,084  
申请(专利权)人 奥索-麦克尼尔药品公司  
发明(设计)人 M·雷;T·奥滕;D·科雷  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2002/014843 2002.12.19  
进入国家日期 2004.08.16  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 孟凡宏  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备下式化合物的方法,其中:R为卤素;R1和R2独立为氢或C1-4烷基,其任选被苯基或取代苯基取代,其中取代苯基的取代基选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷基、氨基、硝基以及氰基;所述方法的特征在于以下步骤:(a)用适合的酯变醇还原剂将下式的酯还原:其中:P为适合的醇保护基团;R3为C1-4烷基;从而得到下式的醇:(b)将式(III)的醇与下式的羰基化合物反应:其中X和Y为适当的离去基团;随后与下式的胺反应,从而得到下式化合物:(c)除去保护基团P,从而得到式(I)化合物。  
摘要 本发明涉及制备(S)-(+)-2-(取代苯基)-2-羟基-氨基甲酸乙酯的新方法以及在所述方法中使用的新的中间体;还涉及所述氨基甲酸酯的多晶型物以及制备所述多晶型物的方法。  
国际公布 WO2003/053916 英 2003.7.3  
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