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新型LHRH拮抗剂,其制备方法和药物用途

公开(公告)号 CN1876677A  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN200610081782.1  
申请日期 2001.03.12  
专利名称 新型LHRH拮抗剂,其制备方法和药物用途  
主分类号 C07K7/23(2006.01)I  
分类号 C07K7/23(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61K38/09(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号 01807543.6  
优先权 2000.3.14 US 09/525,007  
申请(专利权)人 赞塔里斯有限公司  
发明(设计)人 M·伯恩德;B·库彻;E·昆彻;P·罗美斯;T·瑞斯曼;T·柏克斯  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 德国;DE  
主权项 通式(I)的化合物及其与药用酸形成的盐, A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2(I), 其中 A 是一个乙酰基, Xxx1是D-Nal(2), Xxx2是D-Cpa, Xxx3是D-Pal(3), Xxx4是Ser, Xxx5是N-Me-Tyr, Xxx6是D-Cit或D-[·-N′-4-(4-脒基苯基)-基-1,4-二代丁基]Lys,其缩写为D-Lys(B), Xxx7是Leu或Nle, Xxx8是Arg或Lys(iPr), Xxx9是Pro而 Xxx10是D-Ala或Sar, 条件是 如果Xxx6是D-Lys(B),则Xxx7是Nle,或 如果Xxx6是D-Cit,则Xxx7是Nle而Xxx10是D-Ala。  
摘要 本发明涉及包含N-甲基化的氨基酸组分以及水溶性改善的肽。根据本发明,含有所述肽的药物可用于治疗激素-依赖性肿瘤和受激素影响的非恶性疾病状态。  
国际公布  
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