| 公开(公告)号 | CN1195778C |
| 公开(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申请(专利)号 | CN96196380.8 |
| 申请日期 | 1996.07.11 |
| 专利名称 | 细胞粘附抑制剂 |
| 主分类号 | C07K14/78 |
| 分类号 | C07K14/78;C07K5/02;C07K5/06;C07K5/08;C07K5/10;A61K38/04;A61K38/39;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.7.11 US 08/498,237 |
| 申请(专利权)人 | 拜奥根有限公司 |
| 发明(设计)人 | K-C·林;S·P·阿达姆斯 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1996/011570 1996.7.11 |
| 进入国家日期 | 1998.02.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下通式(I)的细胞粘附抑制化合物：Z-(Y1)-(Y2)-(Y3)n-X(I)或其药物学上可接受的衍生物；其中：Z选自：2-烯丙基苯基丁酰基，四氢-2-喹啉羰基，四氢-3-异喹啉羰基，哌嗪羰基，4-吡咯烷羰基，2-四氢呋喃羰基，3-四氢呋喃羰基，3-苯并二氢吡喃羰基，甲氧基羰基，四氢-2-萘甲酰基，3，4-苯并环己酰基，金刚烷-2-基羰基，环己烯-2-基羰基，N-正丁基氨基羰基，N-叔丁基氨基羰基，苯基氨基羰基，苄基氨基羰基，2-喹喔啉基氨基羰基，5，6，7，8-四氢萘基氨基羰基，3-奎宁环基氨基羰基，N-亚胺基二苄基羰基，苯基磺酰基，噻吩磺酰基，四氢噻吩磺酰基，2-苯基吡唑-4-基羰基，4-(2-(3-吡啶基))噻唑羰基，4-(2-(4-吡啶基))噻唑羰基，5-(2-(1-吡咯基))吡啶羰基，2-(1-吡咯基)苯甲酰基，2-(5-(2-吡啶基))噻吩羰基，2-N-Boc-氨基丙酰基，2，3-二氢苯并呋喃-5-基羰基，3，4-亚甲二氧基苯甲酰基，N，N-(吡啶基)-甲基肼基羰基，取代的芳烷基羰基或被N-芳基酰氨基取代的烷基酰基；Y1是-N(R1)-C(R2)(A1)-C(O)-；Y2是-N(R1)-C(R2)(A2)-C(O)-；各Y3由通式-N(R1)-C(R2)(A3)-C(O)-表示；A1选自：氢，甲基，正丙基，环烷基，被环烷基取代的烷基，羟基甲基，巯基甲基，1-羧基甲基，氨基羰基甲基，苄基，4-羟基苯基甲基，1-羟基乙基，异丙基，羧基乙基，氨基羰基乙基，甲基硫代乙基，1-甲基丙基，异丁基，正丁基，胍基丙基，氨基丁基，6-氨基己酰基氨基丁基，2-甲基哌啶基，或A1和R1连在一起形成吡咯烷；A2选自：羧基甲基，2-羧基乙基，1-羧基乙基，羟基氨基羰基甲基，羟基甲基，咪唑基甲基，N-Bn-咪唑基甲基，巯基甲基，四唑-5-基甲基，异丙基，苄基，异丁基，甲酯基甲基，Het1，Het2，Het3，Het4，Het5，苄酯基甲基，1-甲基丙基，3-甲基丁酰基氨基羰基甲基，或A2和R1连在一起形成吡咯烷；各A3独立地选自：异丙基，2-甲基哌啶基，烷基，1-甲氧基乙基，异丁基，氢，苯基，1-甲基丙基，甲基硫代乙基，氨基羰基甲基，羧基乙基，3-吲哚基甲基，羟基甲基，1-羟基乙基，羧基甲基，苄基氧基甲基，1-苄基氧基乙基，1-乙酰基氧基乙基，或A3和R1连在一起形成吡咯烷；各R1独立地选自氢，甲基，苄基或苯基乙基；各R2独立地选自氢或甲基；n是0-4的整数；和X选自：氨基，烷基氨基，异丙基氨基，异丁基氨基，叔丁基氨基，异戊基氨基，环己基氨基，环己基甲基氨基，甲基苯基氨基，苯基甲基氨基，苯基氨基，4-氟苯基氨基，4-甲氧基苯基甲基氨基，4-(N’-(2-甲基苯基)脲)苯基甲基氨基，萘基氨基，二异丁基氨基，羟基，甲氧基，正丁氧基，叔丁氧基，N’-(α，α’-二羧基甲基)-2-哌啶甲酰胺，N’-羧基甲基-2-哌啶甲酰胺，1-羟基甲基-2-甲基丙基氨基，3，3’-二甲基丁基氨基，1-N’-甲基酰氨基丁基氨基，吗啉基，哌啶基，4-苯基哌啶基，N-苯基哌嗪基或哌嗪基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于抑制和防止细胞粘附和细胞粘附媒介的病理的新型化合物。本发明还涉及包括这些化合物的药物配制剂和使用它们抑制和防止细胞粘附和细胞粘附媒介的病理的方法。本发明的化合物和药物组合物能够用作治疗剂或预防剂。它们尤其适合于治疗许多炎症和自身免疫性疾病。 |
| 国际公布 | WO1997/003094 英 1997.1.30 |
