公开(公告)号 | CN1436195A |
公开(公告)日 | 2003.08.13 |
申请(专利)号 | CN01810941.1 |
申请日期 | 2001.04.06 |
专利名称 | 结合整联蛋白的肽衍生物 |
主分类号 | C07K1/06 |
分类号 | C07K1/06;A61K38/08;A61P35/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2000.4.12 GB 0009042.3;2000.10.12 GB 0025070.4 |
申请(专利权)人 | 安盛药业有限公司 |
发明(设计)人 | A·库斯伯特森;B·因德雷沃尔 |
地址 | 挪威奥斯陆 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/NO01/00146 2001.4.6 |
进入国家日期 | 2002.12.09 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 杨九昌 |
国省代码 | 挪威;NO |
主权项 | 一种对整联蛋白受体具有亲和力的通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐,其中G代表甘氨酸,D代表精氨酸,R1代表-(CH2)n-或-(CH2)n-C6H4-,其中n代表正整数1-10,h代表正整数1或2,X1代表一个键或1-5个氨基酸残基,其中每个氨基酸残基都独立可选地用适于改进所述药物的药代动力学或血液清除速率的功能侧链衍化,并且其中每个氨基酸残基都独立可选地通过i)接头(L)部分或ii)螯合剂或iii)与螯合剂连接的接头(L)部分结合适于体内成象的信息基团(R)部分,X2和X4独立代表能够形成二硫键的氨基酸残基,X3代表精氨酸、N-甲基精氨酸或精氨酸模拟物,X5代表疏水氨基酸或其衍生物,X6代表含巯基的氨基酸残基,k代表正整数1-10,X7代表接头(L)部分或1-10个氨基酸残基,可选地为接头(L)部分的一部分,其中每个氨基酸残基都独立可选地用适于改进所述药物的药物动力学或血液清除速率的功能侧链衍化,并且其中每个氨基酸残基都可选地通过i)接头(L)部分或ii)螯合剂或iii)与螯合剂连接的接头(L)部分结合适于体内成象的信息基团(R)部分,或者X7不存在,X8代表信息基团(R)部分,或者为-NH2,或者不存在。 |
摘要 | 本发明涉及用作诊断成象剂或治疗剂的新肽基化合物,其中所述所述药物包含结合整联蛋白受体相关性受体的靶向载体。 |
国际公布 | WO01/77145 英 2001.10.18 |