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药 品 名 称 | 酮康唑 |
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英 文 药 名 | Ketoeonazole |
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其 他 名 称 | Fungarest、Ketoderm、Ketona、Nizoral、R-41400、Triarop、酮哌恶咪唑、采乐、肤康王、康特、可那露、里秦量、里素劳、霉康灵、尼唑啦、全福可那露、显克欣。 |
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药 理 作 用 |
本品为咪唑类抗真菌药，其作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长。可用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。 本品在胃中转变为盐酸盐后被吸收，口服本品0.4g，2小时后的血药峰浓度为5-8mg/L，半衰期约为8小时。血清蛋白结合率为84%，不易进入脑脊液中。本品在肝中代谢，代谢物与部分原形随粪便排出体外。 |
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临 床 应 用 | 用于治疗全身真菌病，包括表皮和深部真菌感染，皮肤及甲癣，胃肠道酵母菌感染，阴道白色念珠菌病以及白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。外用于治疗糠秕孢子菌引起的花斑癣、脂溢性皮炎、头皮糠疹(头皮屑)等。也用于免疫机能减退患者的真菌感染的预防。 |
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禁 忌 症 |
(1)孕妇、乳母、肝功能不全者禁用。 (2)外用洗剂应注意对酮康唑或赋形剂过敏者禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)胃肠道反应，主要为恶心、呕吐、腹痛、食欲不振等。 (2)皮疹、瘙痒、畏光等过敏症状。 (3)少数患者可有肝损害，表现为血清转氨酶的升高和男性乳房发育(主要与抑制二氢睾酮合成有关)，偶见严重肝细胞毒性(发生率0.01%)，可有黄疸、尿色深、异常乏力等，通常停药后可恢复。偶见急性肝坏死。 (4)有头痛、头晕、乏力、嗜睡等。 (5)外用洗剂可能有局部烧灼感、瘙痒、刺激和出油发于等症状，但少见。 (6)少数病人中，主要是头发受到化学损伤或灰发的病人中可能有头发退色现象。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.2g；胶囊剂0.2g；软膏4.5g：90mg，l0g：0.2g，15g：0.3g； |
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注 意 事 项 |
(1)用药期间应检查肝功能，有异常者应即停药。 (2)不宜与制酸药、抗胆碱药、H2受体拮抗剂合用，因可减少本品吸收，利福平可使本品血药浓度降低1/3，如必须使用上述药物，在服本品2小时后方可服用。 (3)在同时使用类固醇制剂的病人中，应同时继续使用类固醇一段时间，然后逐渐停用类固醇，以防症状反跳。 (4)不宜与环孢霉素同用。 (5)咪唑类抗真菌药与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效降低。 (6)服药期间禁服酒精类饮料和肝毒性类药物。 (7)很少渗入脑脊液，不宜用于霉菌性脑膜炎。 (8)本品可降低血清睾丸酮水平，可用于前列腺癌的缓解疗法，一日0.8-1.2g，分2次服用。 (9)本品因肝脏毒性，目前主要供外用，很少内服。 (10)复方酮康唑软膏10g，7g(含酮康唑1%，丙酸氯倍他索0.05%)；外用；用于皮肤真菌感染，涂于患处，一日2次；念珠菌阴道炎：每日临睡前将药膏约5g挤入阴道深处，10日为一疗程。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
