| 公开(公告)号 | CN1682970A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申请(专利)号 | CN200510055290.0 |
| 申请日期 | 2005.03.18 |
| 专利名称 | 一种苦碟子注射制剂的制备方法 |
| 主分类号 | A61K35/78 |
| 分类号 | A61K35/78;A61K9/19;A61P9/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 张海峰 |
| 发明(设计)人 | 张海峰 |
| 地址 | 200333上海市普陀区铜川路1422弄39号106室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种苦碟子注射制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)原料药为：苦碟子；(2)分下列四种方法任一种进行提取：方法一：取苦碟子药材，第一次加10-12倍量水煎煮1小时，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小时，合并煎煮液，过滤，浓缩至每1ml相当于原生药0.5g的提取液；方法二：取苦碟子药材，粉碎过20-50目筛，加6-8倍量60％-80％乙醇，20KHz频率超声提取二次，第一次30min，第二次20min，提取液过滤，合并，减压回收乙醇并浓缩至每1ml相当于原生药0.5g的提取液；方法三：取苦碟子药材，粉碎过20-50目筛，加6-8倍量60％-95％乙醇回流提取三次，每次1小时，提取液过滤，合并，减压回收乙醇并浓缩至每1ml相当于原生药0.5g的提取液；方法四：取苦碟子药材，粉碎过20-50目筛，用80％-95％乙醇渗漉提取，收集6-8倍量渗漉液，渗漉液减压回收乙醇并浓缩至每1ml相当于原生药0.5g的提取液；(3)再分下列四种方法任一方法进行纯化：方法一：取苦碟子提取液高速离心，取上清液用聚酰胺柱吸附，先用水洗至流出液无色，再用4-6倍柱体积量60％-80％乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液，减压回收乙醇，加注射用水稀释至每1ml相当于原生药0.5g，用截留分子量10000-30000的超滤膜超滤，超滤液减压浓缩并干燥，得到苦碟子纯化提取物；方法二：取苦碟子提取液高速离心，取上清液上大孔吸附树脂吸附，用3-4倍柱体积的水洗，再用4-6倍柱体积量60％-80％乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液，减压回收乙醇，加注射用水稀释至每1ml相当于原生药0.5g，用截留分子量10000-30000的超滤膜超滤，超滤液减压浓缩并干燥，得到苦碟子纯化提取物；方法三：取苦碟子提取液在搅拌下加10％氧化钙乳调pH10，放置12小时，离心，离心沉淀物悬浮于乙醇中使含醇量达80％，加酸调节pH值至3-4，充分搅拌使反应完全，离心，离心液加40％氢氧化钠溶液至pH至7-8，抽滤，滤液回收乙醇至无醇味，用注射用水稀释至每1ml相当于原生药4g，置-5℃以下放置12小时以上，过滤，滤液减压浓缩并干燥，得到苦碟子纯化提取物；方法四：取苦碟子提取液加乙醇，搅拌均匀，使含醇量达60％，冷藏，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩使含1g生药/ml，加乙醇搅拌均匀使含醇量达80％，冷藏，滤过，减压回收乙醇，加注射用水稀释至至每1ml相当于原生药0.5g，用截留分子量10000-30000的超滤膜超滤，超滤液减压浓缩并干燥，得到苦碟子纯化提取物；(4)制剂处方为：冻干粉针剂处方：苦碟子纯化提取物15-32重量份，药用辅料45-58重量份。注射液处方为：苦碟子纯化提取物15-32重量份。(5)制剂制备：冻干粉针剂制备：取上述提取物加注射用水溶解，加0.1％-0.2％活性炭煮沸15分钟，过滤，加入药用辅料，加注射用水至规定量，调节pH值至6.0-7.0，微孔滤膜过滤，灌装，冷冻干燥，即得。注射液制备：取上述提取物加注射用水溶解，加0.1％-0.2％活性炭煮沸15分钟，过滤，加注射用水至规定量，调节pH值至6.0-7.0，微孔滤膜过滤，灌装，即得。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种苦碟子注射制剂的制备方法，其特征在于从苦碟子中采用新的提取纯化方法得到苦碟子纯化提取物，苦碟子纯化提取物制备成注射液，或与药用辅料混合，制备成冻干粉针制剂，药理实验结果表明，本方法的苦碟子注射制剂具有更好的药理作用。 |
| 国际公布 |
