公开(公告)号
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CN101083987A
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公开(公告)日
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2007.12.05
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申请(专利)号
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CN200580036372.9
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申请日期
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2005.08.25
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专利名称
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作为HIV逆转录酶抑制剂的S-三唑基α-巯基乙酰苯胺
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主分类号
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A61K31/4196(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.25 US 60/604,219;2004.8.25 US 60/604,220;2005.5.31 US 60/686,351
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申请(专利权)人
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阿迪亚生命科学公司
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发明(设计)人
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J·-L·吉拉尔代;Y·-H·科;M·德拉洛萨;E·古尼克;Z·洪;S·朗;H·W·金
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2005-08-25 PCT/US2005/030259
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进入国家日期
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2007.04.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;范 赤
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式A的化合物 其中 Q选自CO2H或其盐、CONR′R″、SO3H或其盐以及SO2NR′R″;P选自(a)、(b)、(c)和(d) R1选自Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2和CH2F; R3为H或CH3; R′和R″独立地选自H、低级烷基和被一个或多个OR、CO2R、NHR、NR2或CF3基团取代的低级烷基,其中R为H或低级烷基,或R′和R″与它们连接的氮原子一起形成4-、5-或6-元杂环; Ro选自Cl、Br、CF3和甲基; Rp选自卤素、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基甲基和C3-C6环烷基; R4、R5和R6独立地选自H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CFH2、CF2H、异丙基、环丙基、OCH3、OH、OCF3、NH2和NHCH3; U和U′独立地选自N和CH; R7选自Cl、Br、I、CH3、CF3、OCH3、异丙基、环丙基、叔丁基和环丁基;和 R8、R9、R10和R11独立地为H或CH3; 条件是,当Q为SO2NH2时, 除非Rp为卤素、环丙基甲基或C3-C6环烷基,否则R1不为甲基,和 只有当R6为甲基时,R7才为甲基。
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摘要
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本发明提供了具有通式(1)的一系列S-三唑基α-巯基乙酰苯胺,其中Q为CO2H、CONR2、SO3H或SO2NR2。所述化合物抑制HIV逆转录酶多种变异体,该化合物可用于治疗HIV感染。
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国际公布
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2006-03-09 WO2006/026356 英
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