α,β-聚(L-天冬酰胺)氨基酸衍生物-顺铂大分子前药、制备及用途
公开(公告)号
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CN101007175A
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公开(公告)日
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2007.08.01
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申请(专利)号
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CN200710036747.2
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申请日期
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2007.01.23
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专利名称
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α,β-聚(L-天冬酰胺)氨基酸衍生物-顺铂大分子前药、制备及用途
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主分类号
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A61K47/48(2006.01)I
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分类号
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A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K33/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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华东师范大学
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发明(设计)人
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余家会;罗淑芳;刘顺英
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地址
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200062上海市中山北路3663号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海德昭知识产权代理有限公司
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代理人
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程宗德
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种α,β-聚(L-天冬酰胺)氨基酸衍生物-顺铂大分子前药,通式为: [(H3N)2Pt-R-]n-(ASP) 其中间隔基R为氨基一元羧酸或氨基多元羧酸;ASP为α,β-聚(L-天冬酰胺),分子量为10kD-100kD;n为10-60的整数。
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摘要
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本发明涉及一种α,β-聚(L-天冬酰胺)氨基酸衍生物-顺铂大分子前药,提供了制备该大分子前药方法及其用途,属生物医药技术领域。将顺铂与共聚物载体的二次蒸馏水溶液按不同比例混合,室温避光搅拌反应48小时,然后用二次蒸馏水透析至透析液不使酸化硝酸银溶液变浑浊为止得α,β-聚(L-天冬酰胺)衍生物-顺铂大分子前药。本发明还提供了α,β-聚(L-天冬酰胺)衍生物-顺铂大分子前药在制备治疗实体肿瘤药物中的应用。本发明制备的大分子顺铂前药具有靶向性的治疗效果,降低了药物的毒副作用。
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国际公布
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