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PARP抑制剂

公开(公告)号 CN101124201A  
公开(公告)日 2008.02.13  
申请(专利)号 CN200580048416.X  
申请日期 2005.12.22  
专利名称 PARP抑制剂  
主分类号 C07D207/09(2006.01)I  
分类号 C07D207/09(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D231/20(2006.01)I;C07C235/58(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61  
分案原申请号  
优先权 2004.12.22 GB 0428111.9;2004.12.23 US 60/638,912;2005.6.30 US 60/695,306  
申请(专利权)人 库多斯药物有限公司  
发明(设计)人 M·H·贾瓦伊德;G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;S·戈梅斯;V·J·M·L·洛;X-L·F·科克罗夫特;K·A·米尼尔  
地址 英国伦敦  
颁证日  
国际申请 2005-12-22 PCT/GB2005/005017  
进入国家日期 2007.08.17  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 英国;GB  
主权项 式(I)化合物: 和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前药,其中:R2、R3、R4和R5独立地选自H、C1-7烷氧基、氨基、卤代基或羟基;n是1或2; RN1和RN2独立地选自H和R,其中R是任选被取代的C1-10烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基; 或RN1和RN2,与它们连接的氮原子一起形成任选被取代的5至7元含氮杂环; Het选自: 其中Y1和Y3独立地选自CH和N,Y2是选自CX和N,X是H、Cl或F;和 (ii) 其中Q是O或S。  
摘要 式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前药,其中:R2、R3、R4和R5独立地选自H、C1-7烷氧基、氨基、卤代基或羟基;n是1或2;RN1和RN2独立地选自H和R,其中R是任选被取代的C1-10烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基;或RN1和RN2,与它们连接的氮原子一起形成任选被取代的5至7元含氮杂环;Het选自:(i),其中Y1和Y3独立地选自CH和N,Y2是选自CX和N,X是H、Cl或F;和(ii),其中Q是O或S。确切而言,本发明涉及这些化合物抑制聚(ADP-核糖)聚合酶活性的用途,该酶也称作聚(ADP-核糖)合成酶和聚ADP-核糖基转移酶,通常被称为PARP。  
国际公布 2006-06-29 WO2006/067472 英  
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