| 公开(公告)号 | CN101068786A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580041252.8 |
| 申请日期 | 2005.11.24 |
| 专利名称 | 作为H3拮抗剂的3-取代的吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I;C07D213/83(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.3 EP 04106265.4 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马蒂亚斯·海因里希·内特科文;奥利维耶·罗什;罗莎·玛丽亚·罗德里格斯-萨尔米恩托 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-24 PCT/EP2005/012556 |
| 进入国家日期 | 2007.05.31 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物： 其中 R1选自：氢，低级烷基，C3-C7-链烯基，C3-C7-炔基，低级卤代烷基，低级羟烷基，低级烷氧基烷基，C3-C7-环烷基，以及低级C3-C7-环烷基烷基； X为C(O)或SO2； m为0或1； R2选自：低级烷基，C3-C7-链烯基，C3-C7-炔基， 低级卤代烷基，低级羟烷基，低级烷氧基烷基， 未取代的C3-C7-环烷基或被苯基取代的C3-C7-环烷基， 低级C3-C7-环烷基烷基， 低级苯基烷基，其中苯基是未取代的或被低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基单或双取代的， 未取代的吡啶基或被低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基单或双取代的吡啶基，以及 -NR3R4， 或者，在X为C(O)的情况下，R2也可以为低级烷氧基或低级烷氧基烷氧基， 或者，在m为1的情况下，R2也可以为未取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基单或双取代的苯基， R3为氢或低级烷基； R4选自：低级烷基，C3-C7-链烯基，C3-C7-炔基， 低级烷氧基烷基， C3-C7-环烷基， 被苯基取代的C3-C7-环烷基， 低级C3-C7-环烷基烷基， 未取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基单或双取代的苯基，以及 低级苯基烷基，其中苯基是未取代的或被以下基团单或双取代的：低级烷基，低级烷氧基，卤素或低级卤代烷基；或者 R3和R4与它们连接的氮原子一起形成任选含有另外的选自氮、氧或硫的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环，所述的杂环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下组的基团取代的：低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，氧代基，卤素和卤代烷基，或者是与C5-C6-环烷基环或苯基环稠合的，所述的环烷基环或苯基环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下组的基团取代的：低级烷基，低级烷氧基，卤素和卤代烷基； 及其药用盐； 除2，2-二甲基-N-[6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-3-基]-丙酰胺以外。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中R1、R2和A如说明书和权利要求书中定义，还涉及包含这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-06-08 WO2006/058649 英 |
