| 公开(公告)号 | CN101107231A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200680002896.0 |
| 申请日期 | 2006.01.19 |
| 专利名称 | 用作组胺H3拮抗剂的咪唑和苯并咪唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D233/84(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/84(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.21 US 60/646,094 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | R·G·阿斯拉尼安;W·C·汤;X·朱 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-19 PCT/US2006/001832 |
| 进入国家日期 | 2007.07.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 以下结构式表示的化合物： 或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中： n是2、3、4或5， R是R3-芳基、R3-杂芳基、R3-环烷基、R3-杂环烷基、烷基、卤代烷基、-OR4、-SR4或-S(O)1-2R5； R1是H，且R2是R6-苯基或 或者R1是R6-苯基或 且R2是H；或者R1和R2独立地选自 R6-苯基和 ；且X是-O-或-S-； 或者R1和R2与其连接的碳原子一起形成： 且X是-O-、-S-或-NR7-； Z是 p是1-5； Q是-N(R10)-、-S-或-O-； q是1-4，且r是1-4，条件是q和r之和是3-6； s是1或2； R3是1-3个取代基，其独立地选自H、烷基、卤素、OH、烷氧基和-NR11R12； R4是烷基、芳基烷基或环烷基； R5是烷基、-NR11R12、R3-芳基或R3-芳基烷基； R6是1-3个取代基，其独立地选自H、烷基、-CF3、卤素、-NO2、-CN、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12、-NR14R15、-OR13和卤代烷基； R7是H、烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12或-C(O)R13； 各个R8独立地选自H、烷基、环烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基、R3-杂芳基、R3-杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、-OR13、-C(O)OR13、-NR14R15、-C(O)NR11R12、-C(O)R16、-C(＝NOR13)芳基和-C(＝NOR13)杂芳基；或者在同一碳上的2个R8基团形成一个亚甲二氧基或亚乙二氧基环； R9是1-3个取代基，其独立地选自H、烷基和环烷基； R10是H、烷基、环烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基、R3-杂芳基、R3-杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、-(CH2)t-C(O)OR13、-C(O)NR11R12、-C(O)R16、-C(S)R16或-C(＝NOR11)R16； t是0、1或2； R11和R12独立地选自H、烷基、环烷基、芳基和芳基烷基； R13是H、烷基、环烷基或芳基烷基； R14是H、烷基、环烷基或芳基烷基； R15是H、烷基、环烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12或-C(O)R13； R16是H、烷基、R3-环烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基或R3-杂芳基；且 各个R17独立地选自H、烷基、环烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基、R3-杂芳基、R3-杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12和-C(O)R16。 |
| 摘要 | 公开的是式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：n是2-5；R是R3-芳基、R3-杂芳基、R3-环烷基、R3-杂环烷基、烷基、卤代烷基、-OR4、-SR4或-S(O)1-2R5；R1和R2是H或任选取代的苯基或任选取代的；且X是-O-或-S-；或者R1和R2与其连接的碳原子一起形成任选取代的(a或b)；且X是-O-、-S-或-NR7-；Z是(c、d、e、f、g或h)；且剩下的变量是如说明书中所定义；还公开了含有式(I)化合物的药物组合物；还公开了使用式(I)化合物治疗变态反应、变态反应-诱导的气道反应、充血、肥胖症和代谢综合征的方法，以及与用于治疗这些疾病的同其他药物的组合。 |
| 国际公布 | 2006-07-27 WO2006/078775 英 |
