| 公开(公告)号 | CN101084199A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580043152.9 |
| 申请日期 | 2005.10.14 |
| 专利名称 | 取代的氨基化合物及其用途 |
| 主分类号 | C07D239/47(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/47(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.15 US 60/619,309 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;阿斯特克斯医疗公司 |
| 发明(设计)人 | 杰弗里·S·艾伯特;唐·安迪西克;詹姆斯·阿诺德;迪安·布朗;欧文·卡拉汉;詹姆斯·坎贝尔;罗宾·A·E·卡尔;詹尼·切萨里;迈尔斯·S·康格里夫;菲尔·埃德华兹;詹姆斯·R·恩菲尔德;马丁·弗雷德埃里克森;杰勒德·M·凯瑟;珍妮弗·克伦林;拉斯·莫杰;克里斯托弗·W·默里;萨希尔·帕特尔;马克·西尔维斯特;斯科特·斯罗纳 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-14 PCT/SE2005/001533 |
| 进入国家日期 | 2007.06.15 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 陈 桉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式Ia或式Ib化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体或体内可水解的前体： 其中： W是C或N； Q选自C3-12环烷基、C3-12环烯基、C6-14芳基或者C5-15杂环基； R1各自独立地选自H、卤素、C2-6烯基、C1-6烷基、C3-12环烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基或者C5-15杂环基，其中所述C1-6烷基、所述C3-12环烷基、所述C6-10芳基、所述C1-6烷基-C6-10芳基或者所述C5-15杂环基任选地被1、2或3个独立选自如下的取代基取代：卤素、CN、NH2、OH、COOH、OC1-6烷基、CH2OH、SO2H、S(＝O)、C2-6烯基、C1-6烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、C(＝O)C1-6烷基-Ra、C(＝O)OC1-6烷基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基-Ra、C(＝O)N(C1-6烷基-Ra)2、S(＝O)C1-6烷基-Ra、S(＝O)NHC1-6烷基-Ra、S(＝O)N(C1-6烷基-Ra)2、SO2C1-6烷基-Ra、SO2NHC1-6烷基-Ra、SO2N(C1-6烷基-Ra)2、NH(C1-6烷基)-Ra、N(C1-6烷基-Ra)2、NHC(＝O)C1-6烷基、C6-10芳基-Ra、OC6-10芳基-Ra、C(＝O)C6-10芳基-Ra、C(＝O)OC6-10芳基-Ra、C(＝O)NHC6-10芳基-Ra、C(＝O)N(C6-10芳基-Ra)2、S(＝O)C6-10芳基-Ra、S(＝O)NHC6-10芳基-Ra、S(＝O)N(C6-10芳基-Ra)2、SO2C6-10芳基-Ra、SO2NHC6-10芳基-Ra、SO2N(C6-10芳基-Ra)2、NH(C6-10芳基)-Ra、N(C6-10芳基-Ra)2、NC(＝O)C6-10芳基、C5-6杂环基-Ra、OC5-6杂环基-Ra、C(＝O)C5-6杂环基-Ra、C(＝O)OC5-6杂环基-Ra、C(＝O)NHC5-6杂环基-Ra、C(＝O)N(C5-6杂环基-Ra)2、S(＝O)C5-6杂环基-Ra、S(＝O)NHC5-6杂环基-Ra、S(＝O)N(C5-6杂环基-Ra)2、SO2C5-6杂环基-Ra、SO2NHC5-6杂环基-Ra、SO2N(C5-6杂环基-Ra)2、NH(C5-6杂环基-Ra)、N(C5-6杂环基-Ra)2、NHC(＝O)C5-6杂环基、SO2Ra、S(＝O)Ra、N(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、N(C1-6烷基-Ra)(C6-10杂芳基-Ra)、N(C6-10芳基-Ra)(C6-10杂芳基-Ra)、C(＝O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、C(＝O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10杂芳基-Ra)、C(＝O)(C6-10芳基-Ra)(C6-10杂芳基-Ra)、C(＝O)O(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、C(＝O)O(C1-6烷基-Ra)(C6-10杂芳基-Ra)、C(＝O)O(C6-10芳基-Ra)(C6-10杂芳基-Ra)、S(＝O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、S(＝O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10杂芳基-Ra)、S(＝O)(C6-10芳基-Ra)(C6-10杂芳基-Ra)、SO2(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、SO2(C1-6烷基-Ra)(C6-10杂芳基-Ra)或者SO2(C6-10芳基-Ra)(C6-10杂芳基-Ra)； 每个Ra独立地选自H、卤素、CN、NH2、OH、C1-6烷基、OC1-6烷基、C(＝O)C1-6烷基、C(＝O)OC1-6烷基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基、C(＝O)N(C1-6烷基)2、SOC1-6烷基、SONHC1-6烷基、SON(C1-6烷基)2、SO2C1-6烷基、SO2NHC1-6烷基、SO2N(C1-6烷基)2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NC(＝O)C1-6烷基、C5-6芳基、OC5-6芳基、C(＝O)C5-6芳基、C(＝O)OC5-6芳基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6芳基、C(＝O)N(C5-6芳基)2、SO2C5-6芳基、SO2NHC5-6芳基、SO2N(C5-6芳基)2、NH(C5-6芳基)、N(C5-6芳基)2、NC(＝O)C5-6芳基、C5-6杂环基、OC5-6杂环基、C(＝O)C5-6杂环基、C(＝O)OC5-6杂环基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6杂环基、C(＝O)N(C5-6杂环基)2、S(＝O)C5-6杂环基、S(＝O)NHC5-6杂环基、S(＝O)N(C5-6杂环基)2、SO2NHC5-6杂环基、SO2N(C5-6杂环基)2、NH(C5-6杂环基)、N(C5-6杂环基)2、NC(＝O)C5-6杂环基、C(＝O)NHC1-6烷基C5-6芳基、NRbRb、C(＝O)Rb、C(＝O)NRbRb、OC(＝O)NRbRb、S(＝O)Rb、S(＝O)NRbRb或者SO2NRbRb； Rb各自独立地选自H、C1-6烷基、C5-6芳基或者C5-6杂环基； V各自独立地选自NH、O、S、S(＝O)、SO2、NHS(＝O)、NHSO2、S(＝O)NH、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH、NRaSO2、NRaS(＝O)、NRaC(O)、C(O)NRa、S(O)2NRa、S(＝O)NRa、OC1-6亚烷基、C2-6亚烯基或者C1-6亚烷基，其中所述OC1-6亚烷基、C2-6亚烯基和C1-6亚烷基任选地被1、2或3个独立选自Ra的取代基取代； X、Y和Z独立地选自NH、O、S、S(＝O)、SO2、NHS(＝O)、NHSO2、S(＝O)NH、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH、NRaSO2、NRaS(＝O)、NRaC(O)、C(O)NRa、S(O)2NRa、S(＝O)NRa或者C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1、2或3个独立选自Ra的取代基取代； m是0、1、2或3； n、q、r、s和u各自独立地是0或1； R2选自H、卤素、C1-6烷基、C3-12环烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基、C5-10杂环基或者C1-6烷基-C5-10杂环基，其中所述C1-6烷基、C3-12环烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基、C5-10杂环基和C1-6烷基-C5-10杂环基任选地被1、2或3个独立选自如下的取代基取代：卤素、CN、NH2、OH、C1-6烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、C(＝O)C1-6烷基-Ra、C(＝O)OC1-6烷基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基-Ra、C(＝O)N(C1-6烷基-Ra)2、S(＝O)C1-6烷基-Ra、S(＝O)NHC1-6烷基-Ra、S(＝O)N(C1-6烷基-Ra)2、SO2C1-6烷基-Ra、SO2NHC1-6烷基-Ra、SO2N(C1-6烷基-Ra)2、NH(C1-6烷基)-Ra、N(C1-6烷基-Ra)2、NHC(＝O)C1-6烷基、C5-6芳基-Ra、OC5-6芳基-Ra、C(＝O)C5-6芳基-Ra、C(＝O)OC5-6芳基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5- |
| 摘要 | 本发明涉及具有结构式Ia或式Ib的新颖化合物，和它们药学上可接受的盐、互变异构体或体内可水解的前体，它们的组合物和使用方法。这些新颖的化合物提供Aβ-相关病变的治疗或预防，例如认知缺损、阿尔茨海默氏病、神经变性和痴呆。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/041404 英 |
