| 公开(公告)号 | CN101037430A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200610029477.8 |
| 申请日期 | 2006.07.27 |
| 专利名称 | (-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D313/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D313/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 复旦大学 |
| 发明(设计)人 | 仇缀百;谢 琼;陈红专;王 昊;卢美艳;王星海 |
| 地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
| 代理人 | 吴桂琴 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | (-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类，具有如下的结构通式： 其中：A为C＝O，CH2；n为0～10； 所述盐的酸根是无机酸或有机酸。 |
| 摘要 | 本发明属制药领域，涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料，经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚，而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示，(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高，其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH2，n为7时活性最强，是(-)-美普他酚的1.10×104倍，有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。 |
| 国际公布 |
