| 公开(公告)号 | CN101103015A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680002041.8 |
| 申请日期 | 2006.01.09 |
| 专利名称 | 作为肝脏X受体调节剂的5-硫代-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D207/456(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.10 SE 0500058-3 |
| 申请(专利权)人 | |
| 发明(设计)人 | P·霍尔姆;L·李 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-09 PCT/SE2006/000030 |
| 进入国家日期 | 2007.07.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物 式I 其中： R1选自苯基(1-4C)烷基，其中苯基任选被(1-4C)烷氧基羰基或式NRaRb的基团所取代，其中Ra和Rb独立地代表H或(1-4C)烷基；杂芳基(1-4C)烷基，其中杂芳基任选被(1-4C)烷基或式NRaRb的基团所取代，其中Ra和Rb独立地代表H或(1-4C)烷基；或任选被一个或多个下列基团取代的(1-6C)烷基：氟、(1-4C)烷氧基羰基、任选被一个或多个氟取代的(1-3C)烷硫基或(1-3C)烷氧基； R2是苯基； R3选自分别任选被一个或多个下列基团取代的苯基、吲哚基或苯并呋喃基：(1-3C)烷酰基、任选被一个或多个氟取代的(1-4C)烷氧基；(1-3C)烷硫基；或式NRaRb的基团，其中Ra和Rb独立地代表H、(1-3C)烷基或(1-3C)烷酰基或Ra和Rb与连接它们的氮原子一起代表吗啉代； 或其药学可接受的盐或溶剂化物，或所述盐的溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一些新的式(I)的化合物，制备这些化合物的方法，它们在调节激素受体肝脏X受体(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)中的应用及在治疗临床疾病包括心血管疾病例如动脉粥样硬化；炎症疾病、阿尔茨海默氏病、无论与胰岛素抗性是否有关的脂类病症(血脂异常)、II型糖尿病和代谢综合征的其他表现中的应用，它们临床应用的方法和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2006-07-13 WO2006/073367 英 |
