| 公开(公告)号 | CN101035781A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580030353.5 |
| 申请日期 | 2005.09.09 |
| 专利名称 | 2-吗啉基-4-嘧啶酮化合物 |
| 主分类号 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.9 JP 296926/2004 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特公司 |
| 发明(设计)人 | 渡边和俊;上原史朗;比企绅介;小原利行;福永谦二;横岛聪 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-09 PCT/JP2005/017080 |
| 进入国家日期 | 2007.03.09 |
| 专利代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)代表的化合物、其旋光异构体、或它们的可药用的盐； 其中各个符号定义如下： X代表CH或N； R1代表可被取代的C1-C12烷基； R2代表氢原子、卤素或可被取代的C1-C6烷基； R′代表： 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C2-C6烯基， 可被取代的C2-C6炔基， 可被取代的C3-C7环烷基， 可被取代的C3-C7环烯基， 可被取代的杂环基团， 可被取代的C1-C6烷氧基， 可被取代的C3-C6烯氧基， 可被取代的C3-C6炔氧基， 可被取代的C3-C7环烷氧基， 可被取代的C3-C7环烯氧基， 羟基， 氧代， 卤素， 硝基，或 氰基； q代表0或1到3的整数； Y代表： 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C2-C6烯基， 可被取代的C2-C6炔基， 可被取代的C3-C7环烷基， 可被取代的C3-C7环烯基， 可被取代的C1-C6烷氧基， 可被取代的C3-C6烯氧基， 可被取代的C3-C6炔氧基， 可被取代的C3-C7环烷氧基， 可被取代的C3-C7环烯氧基， 卤素， 硝基， 氰基， 氨基， 可被取代的C1-C6烷基氨基， 可被取代的C3-C6烯基氨基， 可被取代的C3-C6炔基氨基， 可被取代的N，N-二-C1-C6烷基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C6烯基氨基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C6炔基氨基， 可被取代的N，N-二-C3-C6烯基氨基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C6炔基氨基，或 可被取代的N，N-二-C3-C6炔基氨基； p代表0或1到4的整数； R代表： 羧基， 2，3-二氢吲哚基， 全氢吲哚基， 全氢异吲哚基， 全氢喹啉基， 全氢异喹啉基，或 式(1)或(2)； 在式(1)中，R3代表： 氢原子， 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C3-C6烯基， 可被取代的C3-C6炔基， 可被取代的C3-C7环烷基， 可被取代的C3-C7环烯基， 可被取代的C6-C10芳基，或 可被取代的杂环基团； R4代表： 金刚烷基， 可被取代的C3-C7环烷基， 可被取代的C3-C7环烯基， 可被取代的C6-C10芳基， 可被取代的杂环基团，或 式(3)； 其中，m代表0或1到4的整数， Z1代表羰基、硫代羰基、或磺酰基， R20和R21相同或不同，并且各自代表氢原子或C1-C6烷基； R7代表： 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C3-C6烯基， 可被取代的C3-C6炔基， 可被取代的C3-C7环烷基， 可被取代的C3-C7环烯基， 可被取代的C6-C10芳基， 可被取代的杂环基团， 可被取代的C1-C6烷氧基， 可被取代的C3-C6烯氧基， 可被取代的C3-C6炔氧基， 可被取代的C3-C7环烷氧基， 可被取代的C3-C7环烯氧基， 可被取代的C6-C10芳氧基， 可被取代的杂环-氧基，或 由-NRaRb代表的基团； 其中Ra和Rb相同或不同，并且各自代表： 氢原子， 可被取代的C1-C6烷基， 可被取代的C3-C6烯基， 可被取代的C3-C6炔基， 可被取代的C3-C7环烯基， 可被取代的C3-C7环烷基， 可被取代的C6-C10芳基， 可被取代的杂环基团， 可被取代的C1-C6烷基羰基， 可被取代的C2-C6烯基羰基， 可被取代的C2-C6炔基羰基， 可被取代的C3-C7环烷基羰基， 可被取代的C3-C7环烯基羰基， 可被取代的C6-C10芳基羰基， 可被取代的杂环-羰基， 可被取代的C1-C6烷氧基羰基， 可被取代的C3-C6烯氧基羰基， 可被取代的C3-C6炔氧基羰基， 可被取代的C3-C7环烷氧基羰基， 可被取代的C3-C7环烯氧基羰基， 可被取代的C6-C10芳氧基羰基， 可被取代的C1-C6烷基磺酰基， 可被取代的C2-C6烯基磺酰基， 可被取代的C2-C6炔基磺酰基， 可被取代的C3-C7环烷基磺酰基， 可被取代的C3-C7环烯基磺酰基， 可被取代的C6-C10芳基磺酰基， 可被取代的杂环-磺酰基， 氨基羰基， 可被取代的C1-C6烷基氨基羰基， 可被取代的C3-C6烯基氨基羰基， 可被取代的C3-C6炔基氨基羰基， 可被取代的C3-C7环烷基氨基羰基， 可被取代的C3-C7环烯基氨基羰基， 可被取代的C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的杂环-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C1-C6烷基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7烯基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7炔基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7环烷基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C7环烯基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的N-C1-C6烷基-N-杂环-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C3-C6烯基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C6炔基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7环烷基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C3-C7环烯基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-C6-C10芳基氨基羰基， 可被取代的N-C3-C6烯基-N-杂环-氨基羰基， 可被取代的N，N-二-C3-C6炔基氨基羰基， 可被取 |
| 摘要 | 一种由式(I)代表的化合物、其旋光异构体、或它们的可药用的盐，其中，X代表CH或N；R1代表C1-C12烷基；R2代表氢原子等；R′代表C1-C6烷基等；q代表0或1到7的整数；Y代表C1-C6烷基等；p代表0或1到5的整数；R代表2，3-二氢吲哚基等；其可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病，如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。 |
| 国际公布 | 2006-03-16 WO2006/028290 英 |
