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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:DPP-Ⅳ抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

DPP-Ⅳ抑制剂

公开(公告)号 CN101006083A  
公开(公告)日 2007.07.25  
申请(专利)号 CN200580018746.4  
申请日期 2005.06.08  
专利名称 DPP-Ⅳ抑制剂  
主分类号 C07D413/04(2006.01)I  
分类号 C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.6.8 EP 04013512.1  
申请(专利权)人 赛拉制药(瑞士)股份公司  
发明(设计)人 P·J·爱德华兹;S·瑟斯佐-高尔维兹;A·福厄尔;V·G·马塔斯撒;S·诺德霍夫;S·布拉特;M·洛佩斯-卡内特;C·朗梅;C·罗森鲍姆  
地址 瑞士利斯塔尔  
颁证日  
国际申请 2005-06-08 PCT/EP2005/006162  
进入国家日期 2006.12.08  
专利代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司  
代理人 张广育;唐铁军  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式(I)的化合物或其药物学可接受的盐,其中虚线表示任选存在的双键: 其中: Z选自苯基、萘基、茚基、C3-7环烷基、2,3-二氢化茚基、1,2,3,4-四氢化萘基、十氢化萘基、杂环和杂二环,其中Z任选被一个或多个R10取代,其中R10独立地选自卤素、CN、OH、NH2、当环是至少部分饱和时的氧代(=O)、R11和R12; R11选自C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基,其中R11任选被氧间断并且其中R11任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代; R12选自苯基、杂环和C3-7环烷基,其中R12任选被一个或多个R13取代,其中R13独立地选自卤素、CN、OH、NH2、当环是至少部分饱和时的氧代(=O)、C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基; R1、R4独立地选自H、F、OH和R14; R2、R5、R6、R7独立地选自H、F和R15; R14独立地选自C1-6烷基、O-C1-6烷基、N(R14a)-C1-6烷基、S-C1-6烷基、C3-7环烷基、O-C3-7环烷基、N(R14a)-C3-7环烷基、S-C3-7环烷基、-C1-6烷基-C3-7环烷基、O-C1-6烷基-C3-7环烷基、N(R14a)-C1-6烷基-C3-7环烷基、S-C1-6烷基-C3-7环烷基、杂环、O-杂环、N(R14a)-杂环、S-杂环、C1-6烷基-杂环、O-C1-6烷基-杂环、N(R14a)-C1-6烷基-杂环、S-C1-6烷基-杂环,其中R14任选地被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代; R14a选自H和C1-6烷基; 任选地,R6选自-C(R6aR6b)-O-C1-6烷基、-C(R6aR6b)-O-C3-7环烷基、-C(R6aR6b)-S-C1-6烷基、-C(R6aR6b)-S-C3-7环烷基、-C(R6aR6b)-N(R6c)-C1-6烷基和-C(R6aR6b)-N(R6c)-C3-7环烷基,其中每个C1-6烷基和C3-7环烷基任选地被一个或多个R6d取代,其中R6d独立地选自卤素、C1-6烷基和C3-7环烷基; R6a、R6b、R6c独立地选自H和C1-6烷基; R15独立地选自C1-6烷基、C3-7环烷基和-C1-6烷基-C3-7环烷基,其中R15任选地被一个或多个R15a取代,其中R15a独立地选自F、Cl和OH; R3选自H和C1-6烷基; 任选地,独立地选自R1/R2、R2/R3、R3/R4、R4/R5、R5/R6、R6a/R6b和R6/R7的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R6a、R6b、R7的一对或多对构成C3-7环烷基环,该环任选被一个或多个R15b取代,其中R15b独立地选自F、Cl和OH; 任选地,R6、R7共同形成氧代(=O); n为0、1、2或3; X选自-C(R16Rc)-、-C(Ra)=CRc-、-C(R16Ra)-CRc=、-C(R16Ra)-O-、-C(R16Ra)-S-、-C(R16Ra)-S(O)-、-C(R16Ra)-S(O)2-、-C(R16Ra)-NRc-和-C(R16Ra)-CR17Rc-; R8选自H、F、OH和C1-6烷基,并任选地被一个或多个选自F和Cl的卤素取代; R9、R16、R17独立地选自H、F和C1-6烷基,并任选地被一个或多个选自F和Cl的卤素取代; Ra、Rc独立地选自H、F、Cl和CN; Rb、A独立地选自H、F、Cl、CN和A1,条件是: (a)Rb和A中的一个为A1;并且 (b)当A为A1且n为1且R6、R7共同形成氧代(=O)时,X不是-C(R16Ra)-O-、-C(R16Ra)-NRc-或-C(R16Ra)-CR17Rc-;并且 (c)当A为A1且n为2且R6、R7共同形成氧代(=O)时,X不是-C(R16Rc)-; 任选地,Rc选自-O-C1-6烷基、-O-C3-7环烷基、-S-C1-6烷基、-S-C3-7环烷基、-N(R18)-C1-6烷基和-N(R18)-C3-7环烷基,其中每个C1-6烷基和C3-7环烷基任选地被一个或多个R18a取代,其中R18a独立地选自卤素、C1-6烷基和C3-7环烷基,条件是n为1; R18独立地选自H和C1-6烷基; 任选地,选自Ra/Rc和Rb/Rc的Ra、Rb、Rc的一对构成Z1环,条件是Rb/Rc构成的环: (a)当R6、R7共同形成氧代(=O)且n为1且X为-C(R16Ra)-C(Rc)=时,该环不是嘧啶; (b)当R6、R7共同形成氧代(=O)且n为1且X为-C(R16Ra)-N(Rc)-时,该环不是1,2-二唑或1,2,4-三唑; Z1选自Z2和Z3; Z2选自苯基、萘基和茚基,其中Z2任选地被一个或多个R19取代,其中R19独立地选自卤素、CN、COOR20、OR20、C(O)N(R20R20a)、S(O)2N(R20R20a)、C1-6烷基、O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R20)-C1-6烷基、S(O)2N(R20)-C1-6烷基、S(O)N(R20)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(R20)S(O)2-C1-6烷基和N(R20)S(O)-C1-6烷基,其中每个C1-6烷基任选地被一个或多个选自F和Cl的卤素取代; Z3选自C3-7环烷基、2,3-二氢化茚基、1,2,3,4-四氢化萘基、十氢化萘基、杂环和杂二环,其中Z3任选地被一个或多个R21取代,其中R21独立地选自卤素、CN、、OR22、当环是至少部分饱和时的氧代(=O)、N(R22R22a)、COOR22、C(O)N(R22R22a)、S(O)2N(R22R22a)、S(O)N(R22R22a)、C1-6烷基、O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、N(R22)-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R22)-C1-6烷基、N(R22)-C(O)-C1-6烷基、S(O)2N(R22)-C1-6烷基、S(O)N(R22)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(R22)S(O)2-C1-6烷基和N(R22)S(O)-C1-6烷基,其中每个C1-6烷基任选地被一个或多个选自F和Cl的卤素取代; 任选地,R21为C(O)R22,条件是C(O)R22与一个杂环或杂二环上的氮原子相连接; R20、R20a、R22、R22a独立地选自H、C1-6烷基、C3-7环烷基和-C1-6烷基-C3-7环烷基; A1选  
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中Z、R1-9、n、A、X和Rb具有说明书和权利要求中所述的含义。所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。本发明还涉及这些化合物的制备,及其作为药物的生产和用途。  
国际公布 2005-12-22 WO2005/121131 英  
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