| 公开(公告)号 | CN101035783A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580033637.X |
| 申请日期 | 2005.08.30 |
| 专利名称 | 作为钙通道阻断剂的脲衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/06(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.30 US 60/605,615 |
| 申请(专利权)人 | 神经医药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 哈桑·帕茹汉斯;侯赛因·帕茹汉斯;Y·丁;T·P·斯诺切 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-30 PCT/CA2005/001324 |
| 进入国家日期 | 2007.04.02 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种治疗钙离子通道活性介导的疾病的方法，所述方法包括给予需要治疗的对象式(1)的化合物，其用量能有效改善所述疾病，其中所述化合物是下式的化合物及其盐或偶联物： 式中A和B各自独立地是H、烷基(1-8C)、6元芳族或非芳族的碳环部分或杂环部分，或者是氨基烷基或氨基烯基，A和B中有且仅有一个可以是H或烷基(1-8C)； R1是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)； Z是N或CHNR2，其中R2是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)； R3各自独立地是选自下组的取代基：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、OCOR、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、NRCOR、NRCOOR、OCONR2、SONR、SO2NR、OOCR、NRSOR和NRSO2R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷基芳基，同一N上的两个R可以形成5-7元环，相邻C上的两个取代基可以形成5-7元环； R4各自独立地是H或烷基(1-4C)； m是0-3； n是0-2； Ar各自独立地是任选含有氮原子的6元或稠合的芳环系统；和 其中，式(1)中A或B所包含的各环部分和各Ar部分可以被一个或多个选自下组的取代基取代：＝O(非芳环部分中)、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、OCOR、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、NRCOR、NRCOOR、OCONR2、SONR、SO2NR、OOCR、NRSOR和NRSO2R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷基芳基，同一N上的两个R可以形成5-7元环，相邻C上的两个取代基可以形成5-7元环，和 其中，上述任何烷基、烯基、炔基或芳基还可被以下基团取代：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、OCOR、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、NRCOR、NROR、NRCOOR、OCONR2、SONR、SO2NR、OOCR、NRSOR和NRSO2R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷基芳基，同一N上的两个R可以形成5-7元环，相邻C上的两个取代基可以形成5-7元环。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(1)的脲衍生物，其包含哌啶或哌嗪环。A和B各自独立地是氢；烷基；6元芳族或非芳族的碳环或杂环部分；氨基烷基或氨基烯基；其中A和B中仅有一个可以是氢或烷基。R1是H、烷基、烯基或炔基。Z是N或CHNR2。各R3可以是各种取代基。各R4可以是H或烷基。Ar各自是任选含有氮原子的6元或稠合的芳环系统；m是0-3，n是0-2。这些化合物能有效改善特征是钙通道活性不正常的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/024160 英 |
