| 公开(公告)号 | CN101103028A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680002257.4 |
| 申请日期 | 2006.01.13 |
| 专利名称 | 经杂芳基取代的喹啉-4-基氨类似物 |
| 主分类号 | C07D471/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/02(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D215/44(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D239/02(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I;C07D491/00(2006.01)I;C07D495/00(2006.01)I;C07D497/00(2006.01)I;A01 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.14 US 60/644,503 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | T·M·考德威尔;B·谢纳尔;K·霍杰茨 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-13 PCT/US2006/001345 |
| 进入国家日期 | 2007.07.12 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下面通式的化合物： 或其医药上可接受的盐，其中： Y和Z独立地为N或CR1； 每个R1独立地选自氢、卤素、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、或单-或二-(C1-C4烷基)氨基； R2为：(i)氢、卤素或氰基； (ii)通式-Rc-M-Rd-Ry的基团，其中： Rc为C0-C3亚烷基或与Ry或Rz连接形成由0至2个独立选自Rb的取代基取代的4至10元碳环或杂环； M为不存在、单一共价键、O、S、SO、SO2、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、C(＝O)N(Rz)、OC(＝O)N(Rz)、N(Rz)C(＝O)、N(Rz)C(＝O)O、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(R2)、从而若RC为单一共价键则M不为N(Rz)C(＝O)O； Rd为不存在、单一共价键或由0至3个独立选自Rb的取代基取代的C1-C8亚烷基；及 Ry和Rz，若存在，为： (a)独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4至10元碳环或杂环、或与RC连接形成4至10元碳环或杂环、其中每个非氢的Ry和Rz由0至6个独立选自Rb的取代基取代；或 (b)连接形成由0至6个独立选自Rb的取代基取代的4至10元碳环或杂环； 从而若Y和Z均为N，则R2不为NH2；或 (iii)与R7一起形成由0至3个独立选自酮基和C1-C4烷基的取代基取代的稠合的5至7元环； R7为氢、卤素、COOH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、 C1-C4烷氧羰基、或与R2一起形成稠合的、任选取代的环； Ar1为由0至3个独立选自通式LRa的基团取代的5元杂芳基； Ar2为6至10元芳基或5至10元杂芳基，每个由0至6个独立选自下列的取代基取代(i)酮基；(ii)通式LRa的基团；或(iii)一起形成由0至3个独立选自Rb的取代基取代的稠合的5至7元杂环的基团； L在每一情况下独立选自单一共价键O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、S(O)m、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)或N[S(O)mRw]S(O)m；其中在每一情况下m独立选自0、1或2；Rx在每一情况下为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷酰基或C1-C6烷基磺酰基；且Rw为C1-C6烷基； Ra在每一情况下为独立选自： (i)氢、卤素、氰基、或硝基，从而若L不为键结，则Ra不为氢；或(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、(C3-C8环烷基)C0-C6烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烷基醚、单-或二-(C1-C8烷基)氨基或(3至10元杂环)C0-C6烷基，其每个由0至6个独立选自Rb的取代基取代；及 Rb每一情况下为独立选自羟基、卤素、氨基、氨羰基、氰基、硝基、酮基、COOH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷酰基、C2-C8烷酰基氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基醚、C1-C8羟烷基、C1-C8卤代烷基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C8烷基磺酰基、(3至7元碳环)C0-C8烷基或(4至7元杂环)C0-C8烷基。 |
| 摘要 | 提供通式I的经杂芳基取代的喹啉-4-基氨类似物：此等化合物为可用于活体内或活体外调节特定受体活性的配体，特别可用于治疗人类、驯化的伴侣动物、及牲口动物的与病理性受体活化相关联的疾病。提供使用此等化合物来治疗此等失调的医药组合物及方法，也提供使用此等配体于受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2006-07-20 WO2006/076646 英 |
