| 公开(公告)号 | CN101080410A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580043388.2 |
| 申请日期 | 2005.12.15 |
| 专利名称 | 7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-A]嘧啶及其防治病原性真菌的用途 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A01N43/90(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.17 DE 102004060958.6;2004.12.23 DE 102004062199.3;2005.9.1 DE 102005041766.3 |
| 申请(专利权)人 | 巴斯福股份公司 |
| 发明(设计)人 | O·瓦格纳;U·许格尔 |
| 地址 | 德国路德维希港 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-15 PCT/EP2005/013523 |
| 进入国家日期 | 2007.06.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的7-氨基甲基-6-杂芳基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶化合物及化合物(I)的可农用盐： 其中取代基R1、R2、Het、X和Y如下所定义： Het为含有1、2或3个氮原子的6员杂芳族基团，其中Het未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的取代基L取代， R1、R2相互独立地为氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C5-C10双环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链烯氧基、C4-C10链二烯基、C2-C8卤代链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、C2-C8卤代炔基、NH2、C1-C8烷基氨基、二C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环， R1和R2与它们所连接的氮原子一起还可以形成5或6员杂环基或杂芳基，该杂环基或杂芳基经由N连接且可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基的取代基和/或其中与相邻环原子连接的两个取代基可以为C1-C6亚烷基、氧基-C2-C4亚烷基或氧基-C1-C3亚烷氧基； R1和/或R2可以带有1、2、3或4个相同或不同的基团Ra： Ra为卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C2-C8链烯基、C4-C10链二烯基、C2-C8卤代链烯基、C3-C8环烯基、C2-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6卤代炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、氧基-C1-C3亚烷氧基、苯基、萘基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环， 其中Ra中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2或3个基团Rb： Rb为卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基、卤代烷基、链烯基、链二烯基、链烯氧基、炔氧基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基，其中这些基团中的烷基含有1-6个碳原子且这些基团中提到的链烯基、链二烯基或炔基含有2-8个碳原子； 和/或1、2或3个下列基团： 环烷基、双环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基，其中这些环状体系含有3-10个环成员；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基，其中芳基优选含有6、7、8、9或10个环成员且杂芳基含有5或6个环成员，其中这些环状体系可以部分或完全被卤代或被烷基或卤代烷基取代； X为C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基；其中这些基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2或3个选自硝基、氰基、C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基和二C1-C4烷基氨基的取代基； Y为氢、卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、NH2、C1-C8烷基氨基、二C1-C8烷基氨基或C(＝O)A2； 其中 L选自卤素、氰基、羟基、氰氧基(OCN)、硝基、C1-C8烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C10卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C1-C8烷氧亚氨基烷基、C2-C10链烯氧亚氨基烷基、C2-C10炔氧亚氨基烷基、C2-C10炔基羰基、C3-C6环烷基羰基、苯基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中苯基和杂环未被取代或被1、2、3或4个相互独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基的取代基取代和/或其中与相邻环原子连接的两个取代基可以为C1-C6亚烷基、氧基-C2-C4亚烷基或氧基-C1-C3亚烷氧基；氨基、NR5R6、NR5-(C＝O)-R6、S(＝O)nA1、C(＝O)A2、C(＝S)A2、基团-C(＝N-OR7)(NR8R9)或基团-C(＝N-NR10R11)(NR12R13)， 其中 R5、R6相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基，其中后提到的5个基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2、3或4个选自氰基、C1-C4烷氧亚氨基、C2-C4链烯氧亚氨基、C2-C4炔氧亚氨基或C1-C4烷氧基的基团； A1为氢、羟基、C1-C8烷基、氨基、C1-C8烷基氨基或二C1-C8烷基氨基； n为0、1或2； A2为C2- |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的7-氨基-6-杂芳基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶化合物及其在防治病原性真菌中的用途，其中取代基R1、R2、Het、X和Y的含义如说明书所定义。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066799 德 |
