公开(公告)号
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CN101084223A
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公开(公告)日
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2007.12.05
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申请(专利)号
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CN200580043786.4
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申请日期
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2005.12.16
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专利名称
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新吡唑衍生物及其作为烟碱乙酰胆碱受体调节剂的用途
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主分类号
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C07D495/04(2006.01)I
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分类号
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/34(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.20 US 60/637,603;2005.7.27 US 60/702,751
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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格伦·E·厄恩斯特;威廉·E·弗里特兹;托马斯·R·辛普森
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2005-12-16 PCT/SE2005/001958
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进入国家日期
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2007.06.20
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式I的化合物及其立体异构体、对映体、体内可水解的前体和药学上可接受的盐, 其中: A1和A2独立地选自氢、C1-6烷基和C3-8环烷基,或A1与A2结合为-(CH2)jL(CH2)k-,其中L为氧、硫、NR4或键,j和k各自独立地为1、2或3; D和E独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环基,以及 当D和E是C3-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环基时,D或E各自可为未取代的,或可被独立选自下述的取代基取代1、2或3次:-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-R2、-R3、-CONR1R2、-S(O)nR1、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR1、-CH2OR1或-CO2R4; 每次出现时,R1、R2和R3独立地选自氢、卤素、-C1-4烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或 R2与R3结合为-(CH2)jL(CH2)k-,其中L为氧、硫、NR4或键;j和k各自独立地为1、2或3; n为0、1或2,和 每次出现时,R4独立地选自氢、-C1-4烷基、芳基或杂芳基。
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摘要
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本发明披露式I的化合物及其药学上可接受的盐,其中A1、A2、D和E如说明书中所述,制备它们的方法,包含它们的药物组合物,以及它们在治疗中的用途,尤其是用于治疗与烟碱传递降低相关的病症。
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国际公布
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2006-06-29 WO2006/068591 英
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