| 公开(公告)号 | CN101142225A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200680008183.5 |
| 申请日期 | 2006.01.13 |
| 专利名称 | 具有抗炎活性的大环内酯 |
| 主分类号 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/00(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.13 US 60/643,841;2005.9.9 US 60/715,828 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素伊斯特拉齐瓦基森塔萨格勒布公司 |
| 发明(设计)人 | 奥格珍·卡利克;马丁纳·博斯纳;尼古拉·马杰诺维克;杜布拉夫科·杰利克;苏利曼·阿利霍齐克;范杰·维拉;佐里卡·马鲁西克-伊斯图克;维斯纳·伊拉科维克;贝里斯拉夫·博斯恩杰克;博斯卡·赫瓦西克;玛丽杰·托马斯科维克;维斯纳·穆尼克;瓦妮莎·艾维蒂克;安滕·赫坦克;戈兰·克拉戈尔;玛丽杰·勒杰克 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-13 PCT/IB2006/001238 |
| 进入国家日期 | 2007.09.13 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 孔宪静 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 式(I)化合物，及其可药用衍生物 其中 A是选自-C(O)-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-N(R7)CH2-、-CH2N(R7)-、-CH(OH)-和-C(＝NOR7)-中的二价基团； R1是-OC(O)(CH2)nNR8R9、-O-(CH2)nNR8R9、-OC(O)N(R7)(CH2)nNR8R9、-O(CH2)nCN、-OC(O)(CH2)nN(CH2)nNR8R9或-OC(O)CH＝CH2，条件是：如果R1是-OC(O)CH＝CH2，则R3不能是甲基； R2是氢或羟基保护基团； R3是氢、未被取代的C1-4烷基或在末端碳原子上被CN或NH2基团取代的C1-4烷基，或者C1-5烷酰基； R4是氢、C1-4烷基或C2-6烯基； R5是羟基、甲氧基、-OC(O)(CH2)nNR8R9或-O-(CH2)nNR8R9或-O(CH2)nCN； R6是羟基；或者 R5和R6与间隔原子一起形成具有下述结构的环状基团： 其中Y是选自-CH2-、-CH(CN)-、-O-、-N(R7)-和-CH(SR7)-中的二价基团； R7是氢或C1-6烷基； R8和R9各自独立地是氢、C3-7环烷基或C1-18烷基，其中C1-18烷基： (i)未被隔断或者被1-3个选自-O-、-S-和-N(R7)-中的二价基团隔断；和/或 (ii)未被取代或者被1-3个选自下述的基团取代：卤素、OH、NH2、N-(C1-C6)烷基氨基、N，N-二(C1-C6-烷基)氨基、CN、NO2、OCH3、饱和或不饱和的C3-8员非芳香环、含有2-6个碳原子和1-2个选自氧、硫和氮中的杂原子的饱和或不饱和非芳香杂环、烷基羰基烷氧基和烷氧基羰基氨基；或者 R8和R9与和它们相连的氮一起形成含有2-6个碳原子的非芳香杂环，所述非芳香杂环： (iii)是饱和或不饱和的，且含有0或1个选自氧、硫和氮中的另外杂原子；和/或 (iv)未被取代或者被1-2个选自C1-5烷酰基和C1-6烷基中的基团取代，其中C1-6烷基未被隔断或者被1-3个选自-O-、-S-和-N(R7)-中的二价基团隔断，和/或未被取代或者被1-2个选自下述的基团取代：OH、NH2、含有2-6个碳原子的非芳香杂环(其未被取代或者被选自C1-4烷基、卤素、NH2、OH、SH、C1-6烷氧基和羟基C1-4烷基中的基团取代)、C3-7环烷基(其未被取代或者被选自C1-4烷基、卤素、NH2、OH、SH、C1-6烷氧基和羟基C1-4烷基中的基团取代)； n是整数1-8。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的具有抗炎活性的半合成大环内酯。更具体地说，本发明涉及在4”位上被取代的14-和15-员大环内酯，它们的可药用衍生物，它们的制备方法和中间体，含有它们的药物组合物以及它们在治疗人和动物炎性疾病和病症、特别是与TNF-α、IL-1、IL-8、IL-2或IL-5过度分泌有关的疾病中的活性和用途；和/或用作淋巴细胞增殖过度和/或粒细胞脱粒过度的抑制剂的活性和用途。 |
| 国际公布 | 2006-08-24 WO2006/087644 英 |
