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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：镇痛药物 三级分类：强镇痛药 | |
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| 是一新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂，为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用，对吗啡成瘾的动物，本品能引起戒断症状；其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50～100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。术后使用本品无明显呼吸抑制作用。由于它激动σ受体而提高血浆的肾上腺素水平，对心血管产生兴奋作用，能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。肌内注射后30min内生效，静脉注射15min内生效。 | |
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| 肌内注射后吸收迅速。医/学全在线www.med126.com在肝脏代谢，主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t1/2为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。 | |
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| 用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛。 | |
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| 1.对阿片过敏者禁用。2.妊娠及哺乳妇女禁用。3.对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。4.对麻醉药品有依赖性患者禁用。 | |
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| 不良反应可见嗜睡、恶心、呕吐等，发生率较其他药低。也有报道本品可出现头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。在一项研究发现，本品对呼吸的抑制与剂量有关，剂量达30mg/70kg时反应最重。目前尚未报道有致命性呼吸抑制现象。静脉注射后有可能引起急性呼吸抑制，呼吸储备量减少的患者使用本品有危险。 | |
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| 1.肌内注射：每次5～20mg，每天4～6次。2.静脉注射：每隔2～4小时给药1次，每次2.5～10mg。 | |
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