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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:圣·约翰草提取物的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

圣·约翰草提取物

圣·约翰草提取物副作用;别名:路优泰;圣·约翰草提取物适应症:临床应用于抑郁症、焦虑和(或)烦躁不安。;圣·约翰草提取物药理学作用:本药具有多重抗抑郁作用:可同时抑制突触前膜对去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)的再摄取,使突触间隙内3种神经递质的浓度增加。本药还有轻度抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)的作用,可抑制神经递质的过度代谢。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Extract of St John’s Wort
 药品别名
路优泰
 药物剂型
1.组成成分 本药主要成分为贯叶金丝素、其中贯叶金丝桃素含量不少于0.9mg,总金丝桃素含量不少于0.4mg。2.制剂与规格:(1)圣·约翰草提取物片 300mg。贮法:室温、避光,干燥处保存。(2)圣·约翰草提取物胶囊。
 药理作用
本药具有多重抗抑郁作用:可同时抑制突触前膜对去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)的再摄取,使突触间隙内3种神经递质的浓度增加。本药还有轻度抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)的作用,可抑制神经递质的过度代谢。
 药动学
本药口服后,金丝桃素4~6h达血药峰浓度,假金丝桃素、贯叶金丝桃素达峰浓度时间约3h。曲线下面积为1900~23000(ng·min)/ml。贯叶金丝桃素的分布半衰期为3h。本药在肝脏代谢,贯叶金丝桃素代谢产物为2-羟甲基假金丝桃素。贯叶金丝桃素的总体清除率为200~340ml/min。清除半衰期:金丝桃素为28.1~41.7h,贯叶金丝桃素为9~22.8h。
 适应证
临床应用于抑郁症、焦虑和(或)烦躁不安。
 禁忌证
1.禁忌症 对本药过敏者(国外资料)。2.慎用 光敏性皮肤者。
 注意事项
1.药物对儿童的影响 在12岁以下儿童中用药的资料尚不充分。2.药物对妊娠的影响 妊娠期用药的安全性尚不明确,妊娠早期应避免使用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。3.药物对哺乳的影响 哺乳期妇女用药的安全性尚不明确,应避免使用。医学全在/线www.med126.com
 不良反应
1.国内罕见胃肠道不良反应、过敏反应(如皮肤红、肿、痒)、疲劳或不安。2.国外不良反应参考 (1)心血管系统:可引起水肿高血压危象。(2)中枢神经系统:常见躁狂、轻躁狂、焦虑及精神分裂症复发,可见坐立不安、疲劳、头痛及感觉异常。(3)代谢/内分泌系统:可见体温升高、促甲状腺素浓度升高。(4)泌尿生殖系统:可见尿频、性快感缺失。(5)肝脏:可见肝酶升高。(6)胃肠道:可见食欲缺乏、腹泻、恶心、胃痛或上腹部疼痛、口干及便秘。(7)皮肤:可出现光敏反应,包括烧灼感、剌痛感(感觉异常)、皮炎、皮肤变黑及水疱。另可见瘙痒及皮疹。
 用法用量
1.成人常规剂量 口服给药一次300mg,一天2~3次。2.儿童常规剂量 口服给药:12岁以上儿童:一次300mg,一天2~3次。3.国外用法用量参考 (1)成人常规剂量:口服给药:一次300mg,一天3次。(2)儿童常规剂量:口服给药6~12岁儿童,一天200~400mg,分次服用。12岁以上儿童用量同成人。
 药物相应作用
1.本药与氨基乙酰丙酸合用,光毒性作用协同,光毒性反应增加,应避免两者合用。2.本药与单胺氧化酶抑制药(MAOls)、奈法唑酮、5-HT再摄取抑制药(如曲唑酮)、5-HT拮抗药(如氟苯丙胺)、文拉法辛丁螺环酮、三环类抗抑郁药合用,5-HT作用相加,发生5-羟色胺综合征的风险升高,应避免两者合用。停用MAOIs 14天后才能服用本药,停用本药9天后才能服用MAOIs。停用奈法唑酮6~7天后才能服用本药,停用本药2周后才能服用奈法唑酮。停用文拉法辛1~2天后才能服用本药,停用本药2周后才能服用文拉法辛。医学全在.线www.med126.com停用本药2周后才能使用选择性5-HT再摄取抑制药。3.本药与5-HT受体激动剂合用,可引起5-HT作用增强,大脑血管收缩。应避免两者合用,如需合用应谨慎。4.本药可增强右美沙芬的5-HT作用。5.本药与阿片类镇痛药合用可增强镇静作用。两者合用须谨慎,应密切监测可能出现的中枢神经系统过度镇静作用。6.本药诱导CYP 3A4,可升高卡马西甲的血药浓度,两者合用应注意监测不良反应。7.本药诱导CYP 2E1,降低氯唑沙宗的代谢。两者合用应监测氯唑沙宗的持续作用。8.本药诱导细胞色素P450 3A4(CYP 3A4)和p-糖蛋白,通过增加代谢、降低生物活性或降低浓度,可降低西罗莫司、他克莫司、环孢素依托泊苷雌激素紫杉醇、巴比妥类药、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药、非核苷类逆转录酶抑制药、蛋白酶抑制药(如茚地那韦)、钙离子通道阻滞药的药效。另有个案报道本药与雌激素合用导致皮下出血。应避免本药与上述药物合用,如需合用,应监测血药浓度(西罗莫司、他克莫司、环孢素)、药效、不良反应(巴比妥)。9.本药通过诱导CYP 3A4加速代谢,可降低伊马替尼、抗凝药、左甲状腺素、苯妥英他莫昔芬维拉帕米、苯二氮卓革类药、β-肾上腺素受体阻断药、美沙酮、米非司酮的药效。应避免本药与伊马替尼、抗凝药、苯妥英、β-肾上腺素受体阻断药、美沙酮合用。如需与维拉帕米合用,应密切观察,必要时调整后者用量。如与苯二氮革类药、米非司酮合用,应进行监测。10.本药诱导CYP 3A4,诱导尿苷二磷酸葡糖醛酰转移酶lAl(UDPglucuronosyltransferase lAl),降低伊立替康的药效。应避免两药合用,停用本药2周后才能服用
 专家点评
使用本药请阅读以下给药说明:1.服用本药期间,应避免较长时间让皮肤暴露于强烈阳光下(尤其是皮肤过敏素质者),以免出现过敏反应。如出现类似晒伤的皮肤反应,应立即停用本药。医学.全在线www.med126.com2.本药过量可出现体重减轻、临床化学检验参数改变、轻度肾损伤肝损伤及血液学改变等,过量服用本药应至少1周避免光照和紫外线辐射。
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