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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:米那普仑的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

米那普仑

米那普仑副作用;别名:米西普朗、Midalcipran;米那普仑适应症:治疗抑郁症。;米那普仑药理学作用:本品是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI),可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。本品对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力,可明显增加脑细胞外5-HT和NA的浓度,而对α-肾上腺素受体、毒蕈碱受体和H1组胺受体无亲和力,对单胺氧化酶活性也没有影响。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗抑郁药物 三级分类:5-羟色胺再摄取抑制药 
 药品英文名
Milnacipran
 药品别名
米西普朗、Midalcipran
 药物剂型
米那普仑片剂:25mg/片;50mg/片。米那普仑胶囊剂:25mg/粒;50mg/粒。室温保存。
 药理作用
本品是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI),可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。本品对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力,可明显增加脑细胞外5-HT和NA的浓度,而对α-肾上腺素受体、毒蕈碱受体和H1组胺受体无亲和力,对单胺氧化酶活性也没有影响。
 药动学
本品口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。
 适应证
治疗抑郁症
 禁忌证
1.对本品过敏者禁用。2.正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者禁用。医.学全在线www.med126.com3.尿路梗阻患者(如前列腺疾病患者)禁用。4.哺乳期妇女禁用。
 注意事项
1.高血压及其他心血管疾病患者慎用。2.肝肾功能不全者慎用。3.脑部器质性疾病患者慎用。4.青光眼或眼内压增高的患者慎用。5.孕妇、老年人、儿童慎用。6.本品禁止与MAOI或舒马普坦合用。使用MAOI者至少停药2周后方可使用本品,或停用本品2~3天再使用MAOI。7.用药后不可从事驾驶汽车等危险性的机械操作。医学全在/线www.med126.com8.出现Malin综合征、5一HT综合征、痉挛或白细胞减少时,应停止用药,并给予补液等对症、支持治疗。9.治疗期间应定期检查肝功能及血生化。
 不良反应
1.常见的不良反应 头晕、多汗、焦虑、面部潮红及排尿困难,偶见恶心、呕吐、口干、便秘震颤及肝脏氨基转移酶增高。2.较严重的不良反应 Malin综合征(表现为缄默、肌僵、吞咽困难、心率加快、血压不稳等)、5-HT综合征(表现为激动、汗多、幻觉、反射亢进、肌痉挛、震颤、心动过速等)、痉挛、白细胞减少。3.罕见的不良反应 心血管系统(可出现直立性低血压、心动过速、心悸、血压升高)、精神神经系统(可出现头晕、头痛、躁狂、不安、震颤、焦虑、感觉异常、听觉过敏、视调节异常、妄想及锥体外系症状等)、过敏反应(可出现皮肤瘙痒、皮疹)、消化系统(可出现腹痛、味觉倒错、食欲缺乏、食欲亢进、口腔炎、腹泻等)、其他(可见疲倦、尿频、发热、寒战、关节痛、浮肿、鼻塞、耳鸣、呼吸困难、性欲减退、血三酰甘油值升高);极少见脱发。
 用法用量
口服,每次50mg,每日2次。
 药物相应作用
1.与MAOI或其他抗抑郁药合用,可出现多汗、步态不稳、全身抽搐、异常高热、昏迷等。2.与巴比妥类、乙醇合用,有相互增效的可能,故不宜合用。3.与卡马西平合用,本品的血药浓度轻微降低,当需要长时间给药时,建议监测血药浓度。4.与锂盐、劳拉西泮合用未见明显相互作用。医学全/在线www.med126.com
 专家点评
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