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循环系统药物
> 正文:维司力农的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
维司力农
医药数据库中心
药学论坛
维司力农副作用;别名:OPC 8212;维司力农适应症:临床报道,维司力农能降低病死率,给NYHAⅢ级已接受药物治疗的患者,分对照或口服维司力农60mg/d或120mg/d,共12周,结果,120mg/d组病死增多,提前结束试验,60mg/d组病死率较对照组低50%或更甚。现正随访研究,以明确此结果能否重复,并探索适应证。;维司力农药理学作用:是一种PDE-Ⅲ抑制药,体内、外实验都发现它有强效的正性肌力作用和适度的血管扩张作用,能提高dP/dt,增加心排出量,降低LVEDP、肺楔压及前后负荷。临床也证明它能缓解症状,提高生活质量。维司力农的作用机制是多样的:它能选择性抑制人心、肾细胞的PDE-Ⅲ,而对人血小板的PDE-Ⅲ抑制作用较弱,仅为前二者的1/10;它能激活细胞膜Na+通道,促Na+内流,继而通过Na+-Ca2+交换使细胞内Ca2+增多,而增强心收缩性,也抑制K+通道,延长动作电位时程,从而延长Ca2+内流时间,而增加细胞内Ca2+量;也因增cAMP量而促Ca2+内流;它还有增加收缩成分对Ca2+的敏感性的作用。最近还发现它能抑制
肿瘤坏死因子
TNF-α和
干扰素-γ
等细胞因子的产生和释放。10µg/ml的维司力农能使TNF-α自523pg/ml降为70pg/ml,干扰素-γ自64pg/ml降为20pg/ml以下,它降低细胞因子释放的作用可能也参与其治疗CHF的有益效应中。
分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗
心功能不全
药物 三级分类:其他
药品英文名
Vesnarinone
药品别名
OPC 8212
药物剂型
药理作用
是一种PDE-Ⅲ抑制药,体内、外实验都发现它有强效的正性肌力作用和适度的血管扩张作用,能提高dP/dt,增加心排出量,降低LVEDP、肺楔压及前后负荷。临床也证明它能缓解症状,提高生活质量。医学.全在线
www.med126.com
维司力农的作用机制是多样的:它能选择性抑制人心、肾细胞的PDE-Ⅲ,而对人血小板的PDE-Ⅲ抑制作用较弱,仅为前二者的1/10;它能激活细胞膜Na
+
通道,促Na
+
内流,继而通过Na
+
-Ca
2
+
交换使细胞内Ca
2
+
增多,而增强心收缩性,也抑制K
+
通道,延长动作电位时程,从而延长Ca
2
+
内流时间,而增加细胞内Ca
2
+
量;也因增cAMP量而促Ca
2
+
内流;它还有增加收缩成分对Ca
2
+
的敏感性的作用。最近还发现它能抑制
肿瘤坏死因子
TNF-α和
干扰素-γ
等细胞因子的产生和释放。医/学全在线
www.med126.com
10µg/ml的维司力农能使TNF-α自523pg/ml降为70pg/ml,干扰素-γ自64pg/ml降为20pg/ml以下,它降低细胞因子释放的作用可能也参与其治疗CHF的有益效应中。
药动学
适应证
临床报道,维司力农能降低病死率,给NYHAⅢ级已接受药物治疗的患者,分对照或口服维司力农60mg/d或120mg/d,共12周,结果,120mg/d组病死增多,提前结束试验,60mg/d组病死率较对照组低50%或更甚。医学.全在线
www.med126.com
现正随访研究,以明确此结果能否重复,并探索适应证。
禁忌证
注意事项
不良反应
用法用量
现正随访研究,以明确此结果能否重复,并探索最适用的剂量范围。
药物相应作用
专家点评
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