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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:水蛭素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

水蛭素

水蛭素副作用;别名:重组水蛭素、饮复康;水蛭素适应症:用于急性心肌梗死溶栓治疗的辅助用药以预防冠脉再闭塞,动脉和静脉血栓性疾病的防治,血管成形术、弥散性血管内凝血、血液透析中的抗凝治疗;也用于ATⅢ缺乏症和血小板减少症时的抗凝剂。;水蛭素药理学作用:本品是从医用水蛭吐液中提取的含65个氨基酸残基的蛋白。为特异的凝血酶抑制剂,不依赖ATⅢ的存在,不被肝素酶中和,它与凝血酶形成1:1的复合物,可以灭活已与血凝块结合的凝血酶,不引起血小板减少性紫癜,皮下注射生物利用度达85%,治疗指数好,无肝脏毒性,不增加血管通透性。现可以用DNA重组技术生产。它与凝血酶形成一种基本不可逆的复合物,同时与酶活性中心及底物识别点结合,使之与凝血酶广泛接触。本品为第53~64间的12肽残基,它仅结合于凝血酶的底物识别部位。这样,阻断了凝血酶与纤维蛋白原、血小板及其他高分子残基的结合,但并不阻断其催化作用。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗血栓药物 三级分类:抗凝剂 
 药品英文名
Hirudin
 药品别名
重组水蛭素、饮复康
 药物剂型
注射剂:5mg,10mg。
 药理作用
本品是从医用水蛭吐液中提取的含65个氨基酸残基的蛋白。为特异的凝血酶抑制剂,不依赖ATⅢ的存在,不被肝素酶中和,它与凝血酶形成1:1的复合物,可以灭活已与血凝块结合的凝血酶,不引起血小板减少性紫癜,皮下注射生物利用度达85%,治疗指数好,无肝脏毒性,不增加血管通透性。现可以用DNA重组技术生产。它与凝血酶形成一种基本不可逆的复合物,同时与酶活性中心及底物识别点结合,使之与凝血酶广泛接触。医/学全在线www.med126.com本品为第53~64间的12肽残基,它仅结合于凝血酶的底物识别部位。这样,阻断了凝血酶与纤维蛋白原、血小板及其他高分子残基的结合,但并不阻断其催化作用。
 药动学
水蛭素经静脉注射后进入细胞间隙,并迅速被清除,半衰期为1h。90%~95%的水蛭素以原形经肾排泄,少量贮存于体内或被代谢。经皮下注射后血浓度维持时间较长,注射后8h,血中浓度仍很高。医学.全在线www.med126.com口服不被吸收。
 适应证
用于急性心肌梗死溶栓治疗的辅助用药以预防冠脉再闭塞,动脉和静脉血栓性疾病的防治,血管成形术、弥散性血管内凝血、血液透析中的抗凝治疗;也用于ATⅢ缺乏症和血小板减少症时的抗凝剂。
 禁忌证
出血患者禁用。
 注意事项
用药期间,应定期测定凝血生长时间。
 不良反应
不良反应较少,大剂量可引起出血。医学全.在线www.med126.com
 用法用量
可以静脉注射、肌内注射或皮下注射,首剂0.1mg/kg,以后每小时0.1mg/kg。
 药物相应作用
(尚不明确)
 专家点评
同比伐卢定。
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