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一级分类:循环系统药物 二级分类:抗血栓药物 三级分类:抗凝剂 | |
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本品是一种合成的抗凝药,是天然产生的水蛭素的类似物,是由20个氨基酸组成的多肽,能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性,抑制凝血酶所催化和诱导的反应。比伐卢定不仅能与血浆游离的凝血酶结合,也能与血块相连的凝血酶结合,此结合是可逆的,且不需要AT-Ⅲ的存在。比伐卢定具有较强的抗凝作用,对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。比伐卢定可使部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(PT)和活化凝血时间(ACT)延长。 | |
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比伐卢定不结合于血浆蛋白(除了凝血酶),在静推比伐卢定时,剂量与血浆浓度呈线性关系。静推比伐卢定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后,比伐卢定血浆浓度达稳态。比伐卢定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除,肾功能正常者的清除半衰期约为25min,中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。25%的比伐卢定可被透析掉。须监测APTT。本品静脉注射后,立即出现抗凝作用,可见到PT,APTT的时间延长。停药后1~2h,PT就可恢复正常范围。 | |
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不稳定型心绞痛患者接受PTCA术;经皮干预冠脉的急性缺血性并发症。 | |
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用药后,尤其是中、重度的肾功能不全患者应注意监测APTT值。孕妇及哺乳期妇女用药,由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究,对妊娠妇女只有在必须用药时才可应用。动物研究显示,本品可进入乳汁,所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。儿童用药,尚没有儿童用药的安全性资料。老年患者用药,没有必要对老年人调整剂量。药物过量,若应用比伐卢定过量,无特效药物纠正,须停用比伐卢定。出血风险增高者慎用,中重度肾功能不全者不必减少开始的用量,但应减少最后20h的输注用量,并监测激活凝血时间(ACT)。也可根据肾小球滤过率(GRF)调整剂量。GRF为每分钟60~90ml者使用常用量,每分钟30~59ml者减量20%,每分钟10~29ml者减量60%;依赖透析者减量90%。 | |
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出血为主要的不良反应。也可出现背痛、恶心、低血压和头痛。过敏反应的发生率为14%。用比伐卢定治疗不稳定型心绞痛患者停药后可出现心绞痛,及时给予足量阿司匹林可避免。医学.全在线www.med126.com.注射部位疼痛、失眠、呕吐、骨盆痛、焦虑、心动过缓、厌食、腹痛、发热和神经过敏也有报道。 | |
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为了减少接受经皮经腔冠状动脉成形术(PTCA)的不稳定型心绞痛患者发生急性缺血性并发症,建议在进行PTCA之前,立即静脉注射本品1mg/kg,继而以每小时2.5mg/kg的速度持续输注本品4h。如有必要,再以每小时0.2mg/kg的速度持续输注20h。同时,每天可以合用阿司匹林325mg。 | |
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临床用华法林治疗时以凝血时间(PT)作为监测,比伐卢定可延长PT,故两药合用可影响华法林的治疗监测。肝素和阿加曲班均延长APTT。阿司匹林与比伐卢定合用不影响阿加曲班的血浆浓度。抑制凝血的药物,除阿司匹林外,与本品合用的安全性尚未确定。而与阿司匹林合用,可加强抗凝作用,亦应常查PT和APTT,防止出血发生。 | |
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本品是一种合成的抗凝药,是天然产生的水蛭素的类似物。本品为凝血酶特异抑制剂,具有很强的抗凝血作用。其作用的发挥是通过与凝血酶的结合,抑制凝血酶以发挥其抗凝作用。它与肝素不同,其抗凝作用不需要血浆中ATⅢ的存在,可用于缺乏ATⅢ而又需要抗凝治疗患者。对血小板作用弱,不像肝素那样会引起血小板减少性紫癜,可用于血小板减少而又需要抗凝治疗的患者。医学全在/线www.med126.com本品不激活纤溶系统,出血的不良反应少。 | |