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| 一级分类：呼吸系统药物 二级分类：平喘药物 三级分类：抗炎性平喘药 | |
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| 本品为5-脂氧合酶抑制剂，在体内和体外的药理作用均与白三烯的形成有关，剂量依赖性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成，IC50＝7µmol/L。在60µmol/L浓度的花生四烯酸下的IC50值为9nmol/L。本品还抑制白三烯LTB4的产生，对各种类型细胞中白三烯的产生都有抑制作用。本品对过氧化物酶、巨细胞组胺释放酶或磷脂酶A2的活性均无影响。 本品在豚鼠的体内和体外实验中显示出显著的抗过敏活性。医学.全在线www.med126.com | |
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| 口服吸收迅速，给药剂量600mg时，全身平均血药浓度为19.2(µg·h)/ml，tmax为1.7小时，Cmax为4.98µg/ml。绝对生物利用度尚未知。血浆浓度同剂量呈比例，稳态水平可由单剂量药动数据推知，半衰期为2.5小时。清除率为7.0ml/(min·kg)，主要代谢途径为N-羟基脲基团的葡萄糖醛酸化。 | |
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| 用于成人以及12周岁以上的儿童哮喘的预防和慢性哮喘的治疗。 | |
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| 主要的不良反应有头痛、疼痛(非特异的)、腰痛、无力和意外损伤。 | |
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| 口服，本品推荐剂量为600mg/次，4次/d，可在用饭时和睡时服用。使用前以及使用中需注意检测肝转氨酶活性。 | |
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| 在一多剂量的临床Ⅰ期试验中，健康者服用本品600mg/次，4次/d，共14天，可减少全血中LTB4生成并回到对照组水平。 在多中心Ⅱ期临床试验中，轻中度的溃疡性结肠炎患者口服本品800mg/次，2次/d，共4周有较好的疗效。单次口服本品800mg可保护由抗原经激发致敏的患者不出现严重充血反应。医学全/在线www.med126.com 在一双盲、安慰剂对照试验中、轻度至中度哮喘患者服用本品600mg/次，4次/d，共4周，治疗组患者与安慰剂组比较有显著的改善，表现为FEV1提高13.4%，早晨呼吸量峰值提高了10%，β激动剂的用量减少了24%，总的症状改善率提高了37%。 | |
