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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:头孢羟氨苄的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

头孢羟氨苄

头孢羟氨苄副作用;别名:氨羟苄头孢菌素、欧意、羟氨苄头孢菌素、赛锋、使力安、水头孢羟氨苄、仙逢久、Cefadroxilum、Sai Feng、Baxan、Bidocef、Cefamx;头孢羟氨苄适应症:适用于治疗敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染、急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等。;头孢羟氨苄药理学作用:头孢羟氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素。本药为杀菌性抗生素,其抗菌作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合(本药主要与PBP-3结合),从而抑制细菌分裂细胞的胞壁合成。PBPs位于细菌胞质膜上,是细菌细胞壁合成末期的一种催化酶,不同的菌株有各自独特的一组PBPs。头孢羟氨苄对不同PBPs的亲和力不同是影响其抗菌谱的主要因素。本药抗菌特点是:1.对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素,对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素;2.对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素,更不及第三代头孢菌素。头孢羟氨苄为广谱抗生素,对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌的抗菌作用与头孢氨苄相仿,对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋球菌的抗菌活性比头孢氨苄弱。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对头孢羟氨苄耐药。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:头孢菌素类 三级分类:第一代 
 药品英文名
Cefadroxil
 药品别名
氨羟苄头孢菌素、欧意、羟氨苄头孢菌素、赛锋、使力安、水头孢羟氨苄、仙逢久、Cefadroxilum、Sai Feng、Baxan、Bidocef、Cefamx
 药物剂型
1.片剂:0.125g;2.胶囊:0.125g,0.25g,0.5g。
 药理作用
头孢羟氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素。本药为杀菌性抗生素,其抗菌作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合(本药主要与PBP-3结合),从而抑制细菌分裂细胞的胞壁合成。PBPs位于细菌胞质膜上,是细菌细胞壁合成末期的一种催化酶,不同的菌株有各自独特的一组PBPs。头孢羟氨苄对不同PBPs的亲和力不同是影响其抗菌谱的主要因素。本药抗菌特点是:1.对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素,对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素;2.对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素,更不及第三代头孢菌素。头孢羟氨苄为广谱抗生素,对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌的抗菌作用与头孢氨苄相仿,对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋球菌的抗菌活性比头孢氨苄弱。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对头孢羟氨苄耐药。
 药动学
头孢羟氨苄口服吸收良好,生物利用度约为94%。空腹口服本药0.5g,1.5h后血药浓度达峰值,约为16μg/ml。头孢羟氨苄从胃肠道吸收比头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度比后二者持久。药物吸收后在各器官组织中分布良好。口服本药1g,2~5h后痰、胸腔积液和肺组织中的浓度分别为1.3μg/ml、11.4μg/ml和7.4μg/ml,骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般比血清浓度低。医学全.在线www.med126.com本药可通过胎盘屏障,也可少量分泌入乳汁。本药蛋白结合率约为20%,半衰期约为1.5h。药物主要经肾小球过滤和肾小管分泌,经尿液排出。24h尿中可排出给药量的86%。血液透析可有效清除药物。
 适应证
适用于治疗敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染、急性扁体炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等。
 禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者禁用。
 注意事项
1.交叉过敏:对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。2.慎用:(1)对青霉素类药过敏者;(2)孕妇、哺乳期妇女;(3)严重肝、肾功能不全者;(4)有慢性胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)可出现直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应;(2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。
 不良反应
头孢羟氨苄的不良反应少而轻微,且一般呈暂时性和可逆性。不良反应总发生率约为4%,以胃肠反应为主。1.过敏反应:以皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应症状较多见,过敏性休克少见。2.消化道反应:以恶心、呕吐腹泻和腹部不适等胃肠道症状较为多见,偶见假膜性肠炎。医学/全在线www.med126.com3.肝毒性:少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶一过性升高。4.肾毒性:少数患者用药后偶可出现尿素氮、肌酸、肌酐暂时性升高。5.泌尿生殖系统:曾有用药过程中出现阴道瘙痒、烧灼感、排尿困难或尿频的报道。
 用法用量
口服给药:1.成人每次0.5~1g,每天2次。最大剂量为每天4g。2.肾功能不全时剂量:肾功能减退者首次剂量为1g饱和量,然后根据肾功能减退程度延长给药间期。肌酐清除率为每分钟25~50ml、10~25ml和0~10ml时,分别每12小时、24小时和36小时服药500mg。3.儿童:(1)一般感染:每12小时15~20mg/kg。(2)A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎:每12小时15mg/kg,共10天。
 药物相应作用
1.与丙磺舒同用可延迟本药的排泄,升高本药的血药浓度。2.与呋塞米布美他尼依他尼酸等利尿药合用可增加肾毒性。3.与氨基糖苷类抗生素同用可增加肾毒性。4.与伤寒活疫苗同用可能降低伤寒活疫苗的免疫效应,其可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
 专家点评
本品的抗菌活性与头孢氨苄相似。医/学全在线www.med126.com本品给药方便,不良反应少而轻。主要治疗呼吸系统、泌尿系统、皮肤与软组织、骨与关节的感染及中耳炎,疗效满意。
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