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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：烷化剂 三级分类： | |
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| 异环磷酰胺、和乐生、宜佛斯酰胺、匹服平、Iphosfamide、Holoxan、Z-4942、IFO | |
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| 注射剂(粉)：100mg，200mg，500mg，1000mg，2000mg。 | |
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| 为氮芥类抗癌药，与癌细胞DNA可交叉联结，IFO与CTX虽在化学结构上差异微小，但其药效学和药动学则有明显不同。CTX的抗癌作用是浓度依赖性，而IFO则主要是时间依赖性，本品在一定浓度下维持的时间决定了它的抗癌效应。IFO的抗癌作用具有累积性，而其毒副作用却因分次给药而降低。据此，分次给药的方案已成功地应用于临床，提高了抗肿瘤疗效以及患者的耐受性。 | |
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| IFO和CTX一样都是进入人体内需先经肝细胞色素P450激活后才能发挥烷化抗癌作用。IFO的活性较慢，因而应用剂量比较大。IFO的半衰期为程序依赖性，一次大剂量用药(3.8～5.0g/m2)的血浆半衰期为16h，而分次小剂量(1.6～2.4g/m2)的血浆半衰期为6.9h。放射性核素标记的IFO，给药72h后，可使其剂量的60%～80%以原形或代谢物形式从尿中排出。在人脑脊液中可测到相当于血浆浓度的38%～49%的原形及微量代谢物。 | |
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| 1.肝肾功能不全、精神异常者慎用。2.应定期检查肾功能。3.忌与中枢神经抑制药(镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药)并用。 | |
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| 1.尿路毒性易引起出血性膀胱炎，此系其活性代谢产物丙烯醛经肾脏排出刺激所致。其发生率与剂量有关。可用大量水化排尿，以减轻其毒性，或并用美司钠可减轻其泌尿道毒性作用，不影响疗效。若无尿路保护措施，剂量一般每天不要超过1.2g/m2连续用药不超过5天。2.中枢神经系统毒性：感觉迟钝、唤醒困难。在用药2h内可发生意识模糊、幻觉、健忘、小脑症状、意识障碍及癫痫发作。停药后可在3天之内自行消失。3.骨髓抑制较CTX轻。医学/全在线www.med126.com4.其他：恶心、呕吐、轻度腹泻、脱发、肝功异常，偶有周围神经炎。 | |
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| 常用5天疗程，每天剂量1.2～2.5g/m2，加入5%葡萄糖氯化钠注射剂250～500ml中，于30～120min内输入。常用美司钠(Mesna)作为泌尿系保护剂，每次量相当于IFO20%剂量，于输注IFO后即刻、4h及8h输注。3～4周重复下1个疗程。也有人试用长期持续静脉输注或其他治疗方案。 | |
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| 1.以前曾使用顺铂者，可能会加重IFO的神经毒性、骨髓毒性以及肾毒性。2.因IFO与CTX结构相似，作用机制也相近，故已知的与CTX有相互作用的药物也会与IFO有相互作用。其中最重要的是，若同时服用降糖药(磺胺脲类)可增强降血糖的作用；若同时服用别嘌醇，则可引起更加严重的骨髓抑制。同时使用抗凝血药物，可能引起抗凝血机制紊乱而导致出血危险性增高。 | |
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| 对软组织肿瘤、转移性骨瘤、睾丸肿瘤有良效。对恶性淋巴瘤、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌等有一定疗效。对肺癌等的疗效有待于进一步观察。近来研究显示，提高药物剂量强度能明显增加疗效，但应注意毒副作用，大剂量应用时应水化，利尿，同时给以尿路保护剂，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等，此外，CTX水溶液仅能稳定2～3h，最好现配现用。医学全在/线www.med126.com | |
